tenofovir (cũng là tenofovirdisoproxil) được sử dụng trong điều trị HIV-1 và viêm gan B nhiễm trùng. Tenofovirdisoproxil do đó được kích hoạt trong tế bào người để tenofovir. Một mặt, nó ức chế men sao chép ngược ở HIV virus (hoặc DNA polymerase trong viêm gan B virus), và mặt khác, nó được kết hợp vào DNA của virus như một khối xây dựng sai, để virus không thể tái tạo được nữa. Nó thường được dung nạp tốt, nhưng có thể dẫn đến thận suy nếu có tổn thương thận từ trước.
Tenofovir là gì?
tenofovir là một loại thuốc kháng vi rút (antiviral) và thuộc nhóm chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs) trong HIV. Thuốc cũng có thể ngăn chặn DNA polymerase trong viêm gan B virus. Nó là một sửa đổi adenosine chất tương tự monophosphat và bao gồm một pentose, một bazơ nucleic, và một axit photphoric phần còn lại. Tenofovirdisoproxil là tiền chất trong trường hợp này, được kích hoạt bởi chính cơ thể enzyme để tạo thành tenofovir.
Hành động dược lý
Thuốc được dùng dưới dạng viên nén và nên uống trong bữa ăn. Nên thảo luận về liều lượng chính xác với bác sĩ điều trị và tuân thủ nghiêm ngặt, nếu không có thể xuất hiện tình trạng kháng thuốc. Có huyết tương thấp liên kết protein và thời gian bán thải trong huyết tương là 12 đến 18 giờ. Bài tiết chủ yếu qua thận. Thành phần hoạt chất tenofovirdisoproxil được hấp thụ dưới dạng không thay đổi vào tế bào người và được phosphoryl hóa thành nucleotide triphosphat và được kích hoạt bằng cách đặc biệt enzyme được gọi là kinase. Tenofovir có một kép cơ chế hành động. Một mặt, các dẫn xuất được hoạt hóa ức chế men sao chép ngược của virus trong trường hợp HIV và polymerase DNA trong trường hợp viêm gan B. Mặt khác, chúng cũng được kết hợp vào tế bào của con người. Mặt khác, chúng cũng được kết hợp vào DNA của virus như một khối xây dựng giả. Do đó, sự tổng hợp DNA bây giờ bị hủy bỏ do thiếu nhóm 3`hydroxyl trên Tenofovir đã được kích hoạt. Kết quả là virus không thể sinh sản thêm nữa. Tuy nhiên, cũng có các polymerase DNA trong cơ thể con người, đặc biệt là trong mitochondria. Chúng cũng có thể bị ức chế bởi thuốc, với các tác dụng phụ tương ứng.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Tenofovir được sử dụng trong điều trị HIV-1 và viêm gan B sự nhiễm trùng. Ban đầu, thuốc đã được phê duyệt cho HIV điều trị ở Châu Âu vào năm 2002, và từ năm 2008, nó đã được chỉ định để điều trị bệnh mãn tính viêm gan B. Đặc biệt, tenofovir được sử dụng cho bệnh nhân viêm gan B và virus đang hoạt động nhân lên và tăng cao gan enzyme. Trong điều trị HIV, tenofovir luôn được sử dụng kết hợp với các thuốc. Các điều trị có thể được sử dụng ở người lớn cũng như thanh thiếu niên từ 12 đến 18 tuổi. Ở phụ nữ mang thai bị nhiễm viêm gan B mãn tính, tenofovir có thể làm giảm việc truyền vi rút sang thai nhi. Ở đây, trong các điều kiện nghiên cứu, thuốc đã được đưa ra trong ba tháng cuối của mang thai và quản lý tiếp tục cho đến 4 tuần sau khi sinh. Sự gia tăng đáng kể dị tật ở thai nhi không được quan sát thấy cho đến lúc đó. Cần lưu ý rằng điều trị bằng tenofovir không chữa khỏi HIV-1 hoặc viêm gan B, do đó bệnh nhân vẫn có thể truyền vi rút cho người khác ngay cả trong thời gian điều trị. Bảo vệ thích hợp các biện pháp do đó rất cần thiết để tránh nhiễm trùng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Nói chung, tenofovir được dung nạp rất tốt. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, Hoa mắtvà đau đầu. Tuy nhiên, nên thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận hiện tại. Thuốc có tác dụng độc với thận và trong một số trường hợp hiếm hoi có thể dẫn đến thận sự thất bại. Tenofovir cũng không nên dùng chung với các loại thuốc khác có thể gây thêm tổn thương cho thận. Tenofovir được chống chỉ định ở những bệnh nhân cần lọc máu. Sự ức chế DNA polymerase ty thể của con người có thể dẫn đến một số tác dụng phụ hiếm gặp nhưng quan trọng về lâu dài. Đặc biệt, trẻ sơ sinh tiếp xúc với liệu pháp nucleoside trong tử cung có thể tăng nguy cơ mắc các tác dụng phụ. Có thể có, do dư thừa axit lactic trong máu, latic nhiễm toan. Điều này thể hiện là sâu và nhanh thở, buồn ngủ, và buồn nôn, ói mửavà dạ dày đau. Việc này nên được bác sĩ thăm khám ngay lập tức, vì tác dụng phụ này có thể gây tử vong. viêm tuyến tụy (viêm tụy) có thể xảy ra, điều đặc biệt đáng chú ý là đau ở bụng trên. Trong một số trường hợp hiếm gặp, yếu cơ và khớp, tổn thương các đường dẫn thần kinh (-bệnh đa dây thần kinh) và rối loạn phân bố mỡ (rối loạn phân bố lại chất béo trong cơ thể) có thể xảy ra. Nếu có một phản ứng dị ứng đối với bản thân tenofovir hoặc với các thành phần khác của thuốc, nó không nên được thực hiện. Mang thai đưa ra một thách thức đặc biệt và yêu cầu quản lý thuốc theo từng cá nhân. Cho con bú trong khi điều trị không được phép vì vẫn chưa biết liệu thuốc có đi vào sữa mẹ.
