Thành phần hoạt tính saquinavir là một chất ức chế protease. Thuốc chủ yếu được sử dụng cho điều trị nhiễm HIV. Trong bối cảnh này, chất saquinavir chủ yếu được sử dụng trong các chế phẩm kết hợp. Thuốc đã được phê duyệt vào năm 1995. Vì một số lượng lớn bệnh nhân nhanh chóng phát triển tình trạng kháng thuốc, saquinavir đã bị loại khỏi thị trường dược phẩm trong một thời gian ngắn. Một sự chuẩn bị cải tiến đã có từ năm 1997.
Saquinavir là gì?
Chất saquinavir được đặc trưng bởi đặc tính kháng vi-rút và được sử dụng để điều trị chống lại HI virus. Saquinavir ức chế các quá trình khác nhau của virus, đặc biệt là protease. Điều này chịu trách nhiệm chính cho sự trưởng thành và nhân lên của virus. Nó được dùng bằng đường uống hai lần một ngày. Các viên nén được dùng sau bữa ăn. Theo quy định, thuốc saquinavir được quản lý cùng với thành phần hoạt chất ritonavir. Trong một số trường hợp, thuốc còn được gọi đồng nghĩa là saquinavirum hoặc saquinavir mesilate. Trong sử dụng dược phẩm, saquinavir hiện diện dưới dạng saquinavir mesilate. Đây là một bột hơi hút ẩm và có màu trắng. Chất này hầu như không hòa tan trong nước.
Hành động dược lý
Về cơ bản, hoạt chất saquinavir là một Chất ức chế protease HIV. Do đó, thuốc can thiệp vào protease của HIV. Đây là một loại enzyme virus đóng vai trò trung tâm trong việc hình thành virus. Vì lý do này, thành phần hoạt chất saquinavir giúp trì hoãn sự nhân lên của virus HI trong cơ thể người. Nếu chất saquinavir được dùng một mình, sinh khả dụng thường quá thấp, do đó tác dụng của nó không đủ. Điều này là do saquinavir chủ yếu bị phân hủy thành các chất chuyển hóa tương đối kém hiệu quả. Vì lý do này, ngày nay thuốc thường được kết hợp với ritonavir. Đây cũng là một Chất ức chế protease HIV. Cả hai thành phần hoạt động cùng nhau dẫn lên cao hơn tập trung của thuốc trong máu huyết tương, làm tăng đáng kể hiệu quả của nó. Thành phần hoạt chất saquinavir nhanh chóng bị phân hủy trong gan. Hệ thống cytochrome chịu trách nhiệm chính cho sự suy thoái. Nếu ritonavir được dùng song song, điều này dẫn đến làm chậm quá trình thoái hóa saquinavir ở gan, do đó chất này có hiệu quả lâu hơn. Ngoài ra, trong một số trường hợp, thuốc được kết hợp với các chất ức chế men sao chép ngược. Về nguyên tắc, hoạt chất saquinavir dẫn đến giảm tải lượng vi rút.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Saquinavir được sử dụng trong phần lớn các trường hợp để điều trị nhiễm HIV. Đặc biệt, tác nhân được sử dụng trong điều trị người lớn nhiễm HIV-1. Thuốc kháng retrovirus khác thuốc thường được sử dụng để tăng cường tác dụng của saquinavir. Tương ứng điều trị Phương pháp này được gọi là HAART hoặc liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao. Liều lượng của thuốc saquinavir diễn ra theo thông tin chuyên khoa. Theo quy luật, nó được thực hiện dưới dạng viên nén được sử dụng bằng miệng. Những viên nén được thực hiện hai lần một ngày sau bữa ăn. Trong hầu hết các trường hợp, sự kết hợp điều trị được thực hiện với hoạt chất ritonavir. Chất này được gọi là chất ức chế CYP, làm chậm quá trình chuyển hóa saquinavir.
Rủi ro và tác dụng phụ
Có thể có nhiều tác dụng phụ bất lợi và các khiếu nại khác trong quá trình điều trị bằng saquinavir. Những thứ này phải được bác sĩ cân nhắc kỹ lưỡng khi kê đơn thuốc. Anamnesis, tức là thảo luận về bệnh nhân tiền sử bệnh, đóng vai trò trung tâm. Điều này là do bác sĩ chăm sóc phân tích bệnh nhân tiền sử bệnh cũng như định vị gia đình. Các tác dụng phụ do thuốc saquinavir gây ra xảy ra với tần suất khác nhau. Các triệu chứng thường xuyên nhất khi uống saquinavir là các phàn nàn về đường tiêu hóa, chẳng hạn như buồn nôn, đau trong vùng bụng và tiêu chảy. Bệnh thần kinh ngoại vi và đau đầu cũng có thể. Ngoài các tác dụng phụ tiềm ẩn của saquinavir, có một số chống chỉ định cần xem xét trước khi dùng thuốc lần đầu tiên. Nếu người tương ứng bị quá mẫn với hoạt chất saquinavir, bắt buộc phải từ chối điều trị bằng thuốc. Thuốc cũng được chống chỉ định trong trường hợp nghiêm trọng suy gan. Thông tin đầy đủ về chống chỉ định được liệt kê trong thông tin thuốc saquinavir. Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị với saquinavir, cần lưu ý rằng tương tác với các tác nhân khác tồn tại. Ví dụ: sử dụng đồng thời pimozit, midazolam, Stavudine, didanosin, efavirenzvà clarithromycin nên tránh. Điều này là do những chất này tương tác với hệ thống cytochrome chịu trách nhiệm cho sự phân hủy saquinavir. Kết quả là, những thay đổi trong nồng độ huyết tương xảy ra dẫn, trong số những thứ khác, khả năng kiểm soát tác dụng của saquinavir kém hơn. Về cơ bản, saquinavir là chất nền của chất CYP3A4. Vì lý do này, tương tác với chất ức chế hoặc chất cảm ứng CYP có thể xảy ra nếu chúng được dùng song song với saquinavir. Về nguyên tắc, tất cả các tác dụng phụ xảy ra nên được thông báo cho bác sĩ để quyết định về quá trình điều trị tiếp theo. Có thể phải ngừng sử dụng nếu các biến chứng nghiêm trọng do saquinavir xảy ra.
