Sản phẩm
Isavuconazonium sulfate có sẵn trên thị trường dưới dạng bột đối với chất cô đặc để chuẩn bị dung dịch tiêm truyền và ở dạng viên nang (Cresemba). Nó đã được phê duyệt ở Mỹ và EU vào năm 2015 và ở nhiều quốc gia vào năm 2017.
Cấu trúc và tính chất
Isavuconazonium sulfat (C35H35F2N8O5S+ - HSO4– Mr = 814.8 g / mol) là tiền chất của isavuconazole, một chất chống nấm azole. Nó tồn tại dưới dạng vô định hình, từ trắng đến trắng vàng bột. Isavuconazonium sulfat được thủy phân nhanh chóng trong cơ thể bởi các esterase thành thành phần hoạt tính. Isavuconazole là một dẫn xuất triazole.
Effects
Isavuconazole (ATC J02AC05) có đặc tính kháng nấm (diệt nấm). Tác dụng là do ức chế tổng hợp ergosterol, một thành phần quan trọng của nấm màng tế bào. Isavuconazonium sulfat ức chế enzym lanosterol 14α-demethylase, enzym này chuyển đổi lanosterol thành ergosterol. Điều này dẫn đến sự tích tụ các tiền chất sterol bị methyl hóa và làm cạn kiệt ergosterol, làm phá vỡ cấu trúc và chức năng của màng.
Chỉ định
- Bệnh aspergillosis xâm lấn
- Bệnh mucormycosis xâm lấn (bệnh mucormycosis ở những bệnh nhân điều trị bằng amphotericin B không được chỉ định).
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Thuốc được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch. Các viên nang được thực hiện ngang bằng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Kết hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazol, ritonavir) hoặc chất cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ, rifamycins, barbiturat)
- Hội chứng QT ngắn gia đình.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Thành phần hoạt chất, isavuconazole, là chất nền của CYP3A4 / 5, và các chất ức chế và cảm ứng CYP có thể gây ra tương tác. Isavuconazole cũng là một chất ức chế vừa phải CYP3A, một chất ức chế yếu P-glycoproteinvà của OCT2.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm thay đổi gan enzyme, buồn nôn, ói mửa, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, phản ứng tại chỗ tiêm, đau đầu, hạ kali máuVà da phát ban. Những dữ liệu này dành cho liệu pháp tiêm tĩnh mạch.
