Lamotrigine (Lamictal)

Sản phẩm

Lamotrigine có sẵn trên thị trường như viên nén và viên nén có thể phân tán hoặc nhai được (Lamictal, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 1994. va ni tinh thường được thêm vào viên nén như một chất tạo hương và saccharin như một chất tạo ngọt.

Cấu trúc và tính chất

Lamotrigine (C9H7Cl2N5Mr = 256.1 g / mol) là một dẫn xuất phenyltriazine được clo hóa ban đầu được phát triển dưới dạng axit folic chất đối kháng và cũng có hiệu quả như một chất ức chế dihydrofolate reductase yếu. Nó tồn tại như một màu trắng bột rất ít hòa tan trong nước. Vì cấu trúc tương đồng với phencyclidine (PCP, “bụi thiên thần”), xét nghiệm ma túy có thể cho kết quả dương tính giả.

Effects

Lamotrigine (ATC N03AX09) có đặc tính chống động kinh (chống co giật) và ổn định tâm trạng. Các tác động chủ yếu được cho là do sự phong tỏa của thiết bị đo điện áp natri các kênh trong tế bào thần kinh. Điều này ổn định màng tế bào thần kinh và ức chế việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích như glutamate và aspartate từ presynapse. Kết quả là giảm kích thích của trung tâm hệ thần kinh và giảm nguy cơ co giật. Ngoài ra, các hoạt động dược lý khác có liên quan đến các tác động, ví dụ, liên kết với thiết bị đo điện áp canxi các kênh (xem pregabalin). Lamotrigine có thời gian bán hủy dài từ 24 đến 35 giờ.

Chỉ định

  • Để điều trị động kinh.
  • Để ngăn ngừa các giai đoạn trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén được dùng một hoặc hai lần mỗi ngày và không phụ thuộc vào bữa ăn. Tùy thuộc vào dạng bào chế, chúng thường có thể được nuốt, bị lơ lửng trong nước, nhai, hoặc chia. Điều trị được bắt đầu dần dần và liều được điều chỉnh riêng lẻ. Việc ngừng sử dụng phải từ từ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy thận nặng

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Lamotrigine được liên hợp bởi UDP-glucuronosyltransferase (glucuronid hóa). Thuốc tương ứng và thuốc khác tương tác có thể. Ngược lại, thuốc không tương tác với CYP450. Thận trọng: nội tiết tố thuốc tránh thai giảm nồng độ lamotrigine trong huyết tương. Các hướng dẫn sử dụng đồng thời thích hợp phải được xem xét.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm rối loạn thị giác (nhìn đôi, nhìn mờ), da phát ban mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, rối loạn dáng đi, buồn ngủ, buồn nôntiêu chảy. Lamotrigine, trong một số trường hợp hiếm hoi, có thể gây nặng da phản ứng chẳng hạn như Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Do đó, nếu a da phát ban, bệnh nhân nên liên hệ với bác sĩ kê đơn của họ.