Sản phẩm
Pregabalin được bán trên thị trường ở dạng viên nang và dung dịch uống (Lyrica, thuốc gốc). Nó đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2004 và ở nhiều quốc gia vào năm 2005.
Cấu trúc và tính chất
Pregabalin (C8H17KHÔNG2Mr = 159.2 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột đó là hòa tan trong nước. Nó được phát triển như một tác nhân kế thừa gabapentin (Nơrontin, chủng loại) để cải thiện các đặc tính dược động học của nó. Pregabalin là một dẫn xuất isobutyl của dẫn truyền thần kinh GABA và tồn tại dưới dạng đồng phân-đối tượng. Đồng phân -enantiomer không hoạt động về mặt dược lý.
Effects
Pregabalin (ATC N03AX16) có tác dụng giảm đau, chống động kinh, chống lo âu và thuốc an thần tính chất. Ở trung tâm hệ thần kinh, nó làm giảm việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh khác nhau như glutamate, norepinephrine, và chất P, do đó làm giảm khả năng kích thích của tế bào thần kinh.
Cơ chế hoạt động
Như với gabapentin, các tác động là do liên kết với α quy định2-δ-tiểu đơn vị của đo điện áp canxi các kênh tế bào thần kinh trước synap. Các kênh này bao gồm 4 đơn vị con và làm trung gian cho dòng chảy của canxi các ion vào tế bào thần kinh, dẫn đến sự xuất bào của chất dẫn truyền thần kinh và do đó dẫn truyền thế hoạt động qua khớp thần kinh. Sự liên kết của pregabalin làm giảm dòng chảy của canxi các ion thông qua sự thay đổi cấu trúc (Hình). Sự khác biệt so với tiền thân là gì gabapentin? Pregabalin liên kết với ái lực cao hơn với các kênh canxi, có sinh khả dụng, dược động học tuyến tính, và cần được dùng ít thường xuyên hơn. Gabapentin không được chỉ định cho rối loạn lo âu hoặc để điều trị – hội chứng đau xơ cơ).
Chỉ định
- Bệnh thần kinh ngoại vi và trung ương đau (ví dụ, bệnh thần kinh do tiểu đường, đau dây thần kinh sau phẫu thuật, chấn thương tủy sống)
- Co giật từng phần có hoặc không có tổng quát thứ phát.
- Rối loạn lo âu lan toả
Ở một số quốc gia, pregabalin được chấp thuận bổ sung để điều trị – hội chứng đau xơ cơ).
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. Viên nang thường được dùng hai đến ba lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Điều trị được bắt đầu dần dần và nó cũng được khuyến khích để giảm dần liều khi dừng lại.
Lạm dụng
Pregabalin có thể bị lạm dụng như một loại thuốc an thần thuốc mê.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Pregabalin có tiềm năng thấp đối với thuốc-dược động học tương tác bởi vì nó hầu như không bị chuyển hóa và được bài tiết dưới dạng không đổi bởi thận. Vì nó thuốc an thần đặc tính, nó có thể làm tăng tác dụng của rượu và lorazepam (Temesta, thuốc chung). Rối loạn hô hấp và hôn mê đã được báo cáo với việc sử dụng đồng thời thuốc trầm cảm thuốc. Khác tương tác đã được mô tả với opioid.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, buồn ngủ và đau đầu.
