Sản phẩm
Lorcaserin có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Belviq). Nó đã được phê duyệt tại Hoa Kỳ vào ngày 27 tháng 2012 năm XNUMX. Nó hiện chưa được đăng ký ở nhiều quốc gia.
Cấu trúc và tính chất
Lorcaserin (C
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) có trong thuốc như lorcaserin hydrochloride và hemihydrate, màu trắng bột hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất benzazepine và một đồng phân đối ảnh tinh khiết và có cấu trúc tương tự như dexfenfluramine.
Effects
Lorcaserin có tác dụng ngăn chặn sự thèm ăn và cảm giác no bằng cách kích hoạt có chọn lọc thụ thể 5-HT2C trên một số tế bào thần kinh nhất định trong vùng dưới đồi. Antiadiposita khác như fenfluramin và dexfenfluramine cũng gắn vào thụ thể này nhưng không chọn lọc. Các tác dụng phụ có thể có trên tim mạch của fenfluramin ( bệnh van tim tim bệnh, động mạch phổi tăng huyết áp) được quy cho các thụ thể 5-HT2B và 5-HT2A.
Chỉ định
Để điều trị thừa cân và béo phì ở những bệnh nhân có BMI ≥ 30 kg / m.
2
Hoặc với chỉ số BMI ≥ 27 kg / m
2
Khi có ít nhất một bệnh đi kèm (ví dụ: cao huyết áp, rối loạn lipid máu, loại 2 bệnh tiểu đường). Ngoài ra, một lượng calo giảm chế độ ăn uống và tăng cường hoạt động thể chất được quy định.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được thực hiện hai lần mỗi ngày có hoặc không có thức ăn. Thành công điều trị phải được đánh giá sau 3 tháng.
Chống chỉ định
Lorcaserin được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn và trong mang thai. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Lorcaserin ức chế CYP2D6 và do đó có thể gây ra thuốc tương tác. Do các đặc tính serotonergic của lorcaserin và khả năng dẫn đến serotonin hội chứng, kết hợp với các tác nhân serotonergic khác như SSRIs, SNRIs, Thuốc ức chế MAO, triptan, bupropion, dextromethorphanvà St. John's wort nên tránh.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn, khô miệngvà táo bón. Ở bệnh nhân tiểu đường, hạ đường huyết, trở lại đauvà ho cũng đã được quan sát.
