Sản phẩm
Palbociclib đã được phê duyệt ở dạng viên nang ở Hoa Kỳ vào năm 2015, ở EU vào năm 2016 và ở nhiều quốc gia vào năm 2017 (Ibrance).
Cấu trúc và tính chất
Palbociclib (C24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) là một pyridopyrimidine và tồn tại dưới dạng màu vàng đến da cam bột.
Effects
Palbociclib (ATC L01XE33) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Tác dụng là do ức chế chọn lọc và có hồi phục các kinase phụ thuộc cyclin (CDK) 4 và 6, enzyme tham gia vào chu kỳ tế bào, tăng sinh tế bào, sao chép DNA và tăng trưởng tế bào. Palbociclib ức chế sự chuyển đổi từ pha G1 sang S của chu kỳ tế bào. Nó có thời gian bán hủy dài khoảng 29 giờ.
Chỉ định
Để điều trị thụ thể hormone dương tính và HER2 âm tính tiến triển hoặc di căn ung thư vú kết hợp với người đầu tư ở phụ nữ tiền / chu kỳ đã được điều trị nội tiết (kết hợp với các chất tương tự LHRH) hoặc phụ nữ sau mãn kinh.
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được thực hiện một lần mỗi ngày với thức ăn (chu kỳ điều trị 21 ngày, 7 ngày nghỉ).
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Palbociclib chủ yếu được biến đổi sinh học bởi CYP3A và SULT2A1, và loại thuốc tương ứng tương tác có thể.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, nhiễm trùng, mệt mỏi, buồn nôn, thiếu máu, viêm miệng, giảm tiểu cầu, tiêu chảy, rụng tóc, ói mửa, giảm cảm giác thèm ăn và phát ban.