Sản phẩm
Pralatrexate được bán trên thị trường dưới dạng dung dịch tiêm truyền (Folotyn). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia kể từ năm 2013.
Cấu trúc và tính chất
Pralatrexat (C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) là a axit folic tương tự và tồn tại như một người bạn cùng chủng tộc. Nó là một chất màu trắng đến màu vàng có thể hòa tan trong nước.
Effects
Pralatrexate (ATC L01BA05) có đặc tính gây độc tế bào và làm giảm sự phát triển của khối u. Tác dụng là do sự ức chế cạnh tranh của dihydrofolate reductase và folylpolyglutamyl synthetase. Điều này dẫn đến cạn kiệt thymidine và các phân tử chịu trách nhiệm chuyển giao đơn carbon phân tử. Quá trình tổng hợp DNA bị gián đoạn, dẫn đến chết tế bào. Pralatrexate tích lũy có chọn lọc trong các tế bào khối u bằng cách được hấp thụ qua Chất mang Folate Loại 1 (RFC-1). Protein này được biểu hiện quá mức trong các tế bào khối u. Các cơ chế hành động về cơ bản giống như của methotrexate.
Chỉ định
Để điều trị cho người lớn mắc bệnh tế bào T ngoại vi lymphoma có bệnh đã tiến triển sau ít nhất một lần điều trị trước đó.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng dưới dạng truyền tĩnh mạch.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Pralatrexate không tương tác với các isozyme CYP450. Nó là một chất ức chế yếu OATP1B1, MRP2 và MRP3. Một tương tác khác đã được mô tả với chất thăm dò.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm viêm miệng niêm mạc, giảm tiểu cầu, buồn nôn, thiếu máu, mệt mỏi, giảm bạch cầu, chảy máu cam, ói mửavà táo bón.
