Sản phẩm
Rimegepant đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2020 ở dạng có thể nấu chảy viên nén tan rã trong khoang miệng (Nurtec ODT). ODT là viết tắt của Orally Disintegrating Máy tính bảng.
Cấu trúc và tính chất
Rimegepant tồn tại trong thuốc dưới dạng rimegepant sulfat (hemisunfat và sesquihydrat), một chất rắn kết tinh màu trắng ít hòa tan trong nước.
Effects
Rimegepant có hiệu quả chống lại các triệu chứng của đau nửa đầu. Các tác động là do sự đối kháng tại thụ thể CGRP. Thời gian bán thải trong khoảng 11 giờ. CGRP (calcitonin Peptide liên quan đến gen) là một chuỗi thần kinh đóng vai trò quan trọng trong việc kích hoạt đau nửa đầu các cuộc tấn công. Nó bao gồm 37 amino axit và được thể hiện ở hệ thống thần kinh ngoại vi và trung ương. Hai đồng dạng tồn tại, CGRP-α (Hình) và CGRP-β, khác nhau ở ba amino axit. Cả hai đều là chất chủ vận tại thụ thể CGRP. CGRP có đặc tính giãn mạch mạnh và đóng một vai trò trung tâm trong đau khởi phát cũng như viêm thần kinh. Những người đau nửa đầu đã được phát hiện có mức CGRP tăng cao trong một cuộc tấn công và tiêm tĩnh mạch quản lý của peptit có thể gây ra các cuộc tấn công trong đau nửa đầu bệnh nhân.
Chỉ định
Để điều trị cấp tính chứng đau nửa đầu, có hoặc không có hào quang. Rimegepant không được chấp thuận để phòng ngừa.
Liều dùng
Theo thông tin kê đơn. Các viên nén được tan chảy trong miệng một lần mỗi ngày trên hoặc dưới lưỡi. Chúng có thể được thực hiện mà không có chất lỏng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Rimegepant được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C9. Nó là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Tương ứng tương tác phải được tính đến.
Tác dụng phụ
Buồn nôn xảy ra như một tác dụng phụ tiềm ẩn phổ biến nhất.
