Lopinavir là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV, hoạt động như một chất ức chế protease. Các Chất ức chế protease HIV được sử dụng kết hợp với sản phẩm của AbbVie ritonavir và được biết đến trên thị trường với tên thương mại Kaletra. Thuốc đã nhận được sự chấp thuận của Ủy ban Liên minh Châu Âu vào năm 2001.
Lopinavir là gì?
Lopinavir là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV, hoạt động như một chất ức chế protease. Lopinavir hoạt động như một chất ức chế protease và được sử dụng trong điều trị nhiễm HIV. Thuốc phù hợp để điều trị cho cả người lớn và trẻ em từ hai tuổi trở lên. Sự kết hợp thường được sử dụng của các thành phần hoạt tính, được gọi là Kaletra, được chấp thuận sử dụng cho người lớn và trẻ em. Các nghiên cứu và thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng lopinavir hiệu quả hơn các thuốc tương đương. Thuốc lopinavir có cả ở dạng bao phim viên nén và như một loại xi-rô. Trong trường hợp xi-rô, nó là sự kết hợp cố định với chất ritonavir. Điều này đã nhận được sự chấp thuận ở Thụy Sĩ vào năm 2000. Từ quan điểm hóa học, Lopinavir có màu trắng trắng hoặc trắng vàng bột. Điều này bột hầu như không hòa tan trong nước.
Hành động dược lý
Lopinavir là một Chất ức chế protease HIV điều đó làm giảm quá trình xử lý thêm tiền chất của virus protein HIV mới hình thành thành chức năng đầy đủ enzyme và cấu trúc protein. Thông qua điều này cơ chế hành động, thuốc ức chế sự sao chép của virus HI. Do hệ thống cytochrome P450, chất lopinavir được chuyển hóa bởi cơ thể người trong một thời gian tương đối ngắn. Nếu lopinavir được sử dụng một mình, có thể tập trung của thuốc trong huyết tương của máu sẽ quá thấp để mang lại hiệu quả điều trị. Vì lý do này, chất thường được sử dụng với ritonavir trong một tổ hợp cố định. Ritonavir là một loại thuốc thuộc cùng nhóm với lopinavir. Trong hợp chất này, ritonavir đóng vai trò của một chất ức chế protease thứ hai, ngăn chặn cơ chế phân hủy của lopinavir hoặc cytochrome P450 monooxygenases. Điều này cho phép một tập trung của lopinavir hiện diện trong cơ thể, đủ để giảm hiệu quả các protease HIV. Một lợi thế của chiến lược này đặc biệt là giảm mạnh liều cho bệnh nhân bị ảnh hưởng, do đó ít hơn đáng kể viên nén phải được tiêu dùng. Về nguyên tắc, lopinavir bị phân hủy nhanh chóng trong gan bằng hệ thống cytochrome. Sự thoái hóa ở gan của thành phần hoạt tính này bị chậm lại rất nhiều về tốc độ khi bổ sung quản lý của Chất ức chế protease HIV ritonavir. Kết quả là, lopinavir có thể tồn tại lâu hơn. Phần lớn thành phần hoạt tính liên kết với protein trong máu. Ngoài ra, cũng có thể kết hợp với cái gọi là chất ức chế men sao chép ngược nucleoside. Lopinavir liên kết với protease của virus HIV. Điều này rất quan trọng đối với sự sinh sản và lây lan của vi rút. Thuốc ức chế virus enzyme để sao chép bị gián đoạn. Kết quả là, tải lượng vi rút cho cơ quan của bệnh nhân bị ảnh hưởng giảm mạnh.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Hoạt chất lopinavir được sử dụng cho điều trị nhiễm vi-rút HIV-1 như một phần của liệu pháp kháng vi-rút kết hợp. Lopinavir là một chất kháng vi-rút thuộc nhóm chất được gọi là chất ức chế protease HIV và ngăn chặn sự nhân lên của vi-rút HI. Các tác động tương ứng là kết quả của thực tế là lopinavir làm giảm protease của virus. Điều này có một ý nghĩa và chức năng đặc biệt trong quá trình trưởng thành và nhân lên của virus. Theo quy định, thuốc được dùng một lần hoặc hai lần một ngày. Thông thường, thuốc được dùng ở dạng bao phim viên nén, được dùng cùng với bữa ăn hoặc độc lập. Xi-rô được dùng trong bữa ăn.
Rủi ro và tác dụng phụ
Nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng lopinavir. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm đau bụng, tiêu chảy, ói mửa, buồn nôn, và cảm giác yếu đuối chung. Ngoài ra, thường xuyên đổ mồ hôi, phát ban da, đau đầu và mất ngủ. Phân bất thường, đầy hơi và các rối loạn tiêu hóa khác đôi khi cũng xảy ra. Đôi khi máu các bài kiểm tra cho thấy mức độ cao của chất béo trung tính và cholesterol. Ngoài ra, dị ứng và trung hệ thần kinh phản ứng có thể xảy ra. Bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim, một bệnh cấu trúc của tim hoặc tim kém tưới máu đặc biệt có nguy cơ khi dùng lopinavir. Ngoài ra, tương tác với các chất và thuốc khác là có thể. Việc giảm enzyme trong gan tăng không chỉ tập trung chất ức chế protease trong máu, mà còn của thuốc được chia nhỏ theo cách tương tự. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc chống loạn nhịp tim, benzodiazepines, hoặc là ergot ancaloit.
