Riociguat

Sản phẩm

Riociguat có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Adempas). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia vào năm 2013. Riociguat là thành phần hoạt chất đầu tiên từ nhóm này thuốc.

Cấu trúc và tính chất

Riociguat (C₂₀H₁₉FN₈O₂M_r = 422.4 g / mol) tồn tại dưới dạng chất kết tinh màu trắng đến vàng, không hút ẩm, ít tan trong nước.

Effects

Riociguat (ATC C01DX) có đặc tính giãn mạch, hạ huyết áp và chống tăng sinh. Nó tăng cường oxit nitric (NO) liên kết với guanylate cyclase hòa tan (sGC) và kích thích trực tiếp guanylate cyclase, độc lập với NO. Điều này dẫn đến tăng hình thành cGMP trong cơ trơn mạch máu.

Chỉ định

• Phổi huyết khối tắc mạch mãn tính tăng huyết áp (CTPPH).
• Động mạch phổi tăng huyết áp (PAH, không phải ở tất cả các quốc gia).

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Các viên nén được thực hiện ba lần một ngày, bất kể bữa ăn. Các liều được tăng từ từ trong khoảng thời gian hai tuần mỗi lần và được điều chỉnh riêng lẻ.

Chống chỉ định

• Quá mẫn
• Mang thai và cho con bú
• Kết hợp với một số loại thuốc khác

Chi tiết đầy đủ về các biện pháp phòng ngừa và tương tác có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Riociguat được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP450 (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) và là chất nền của P-glycoprotein và BCRP. Thuốc dược động học tương ứng tương tác có thể. Đồng thời quản lý nitrat, KHÔNG có nhà tài trợ, chất ức chế phosphodiesterase-5, và các chất ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu được chống chỉ định vì chúng làm tăng tác dụng và tác dụng phụ của riociguat.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, chóng mặt, chứng khó tiêu, phù ngoại vi, huyết áp thấpvà buồn nôn. Riociguat có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.