Sản phẩm
Sirolimus (rapamycin) có bán trên thị trường dưới dạng thuốc bọc viên nén và dưới dạng dung dịch uống (Rapamune). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2000.
Cấu trúc và tính chất
Sirolimus (C51H79KHÔNG13Mr = 914.2 g / mol) là một phân tử lớn, ưa béo và phức tạp. Nó là một macrocyclic lactone được chiết xuất từ. Loại nấm này ban đầu được xác định trong một mẫu đất từ Quần đảo Phục sinh (Rapa Nui). Sirolimus tồn tại dưới dạng màu trắng bột không hòa tan trong nước.
Effects
Sirolimus (ATC L04AA10) có đặc tính ức chế miễn dịch. Nó ức chế sự kích hoạt của Tế bào lympho T. Các hiệu ứng này là do liên kết với protein nội bào FKBP12 (FK Binding Protein-12). Phức hợp rapamycin-FKBP12 ngăn chặn kinase mTor (Mục tiêu Rapamycin của động vật có vú), ức chế sự tăng sinh tế bào T.
Chỉ định
Để ngăn ngừa đào thải nội tạng sau cấy ghép.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn. Nó phải luôn được dùng vào cùng một thời điểm trong ngày và luôn luôn có hoặc không có thức ăn để tránh dao động.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Sirolimus là chất nền của CYP3A4 và P-glycoprotein. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể xảy ra và gây nguy cơ thải ghép.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm phù ngoại vi, tăng triglycerid máu, tăng huyết áp, tăng cholesterol máu, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu, sốt, nhiễm trùng đường tiết niệu, thiếu máu, buồn nôn, đau khớp, đau nhức và tăng tiểu cầu.
