Tác dụng và tác dụng phụ của Benzodiazepines

Sản phẩm

Các thuốc benzodiazepin có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nén tan chảy, viên nang, thuốc nhỏ và thuốc tiêm, trong số những thuốc khác (lựa chọn). clodiazepoxit (Librium), benzodiazepine đầu tiên, được tổng hợp vào những năm 1950 bởi Leo Sternbach tại Hoffmann-La Roche và được đưa ra vào năm 1960. Thành phần hoạt chất thứ hai, nổi tiếng diazepam (Valium), được đưa ra vào năm 1962. Nhiều loại khác thuốc theo sau (xem bên dưới).

Cấu trúc và tính chất

Các thuốc benzodiazepin là các dẫn xuất được thế của 5-aryl-1,4-diazepine được hợp nhất với vòng benzen. Ngoại trừ clobazam, chúng là 1,4-benzodiazepines; clobazam là 1,5-benzodiazepine. Một số tác nhân được hợp nhất với một dị vòng, ví dụ, midazolam đến một imidazole hoặc triazolam sang triazole.

Effects

Benzodiazepines (ATC N05BA) có tác dụng chống lo âu, thuốc an thần, gây ngủ, chống co giật (chống động kinh) và các đặc tính giãn cơ. Các tác động là do liên kết allosteric với GABA sau synapA thụ thể, mở các kênh clorua, và tăng cường tác dụng của GABA, chất ức chế chính dẫn truyền thần kinh trong não.

Chỉ định

  • Các trạng thái lo lắng, kích động và căng thẳng, hoảng sợ.
  • Rối loạn tâm thần
  • Bệnh động kinh
  • Co thắt cơ bắp
  • Rối loạn giấc ngủ
  • Để gây mê, như một thuốc an thần trước các thủ tục phẫu thuật hoặc chẩn đoán.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Trên thực tế, thời gian điều trị thường nên giữ càng ngắn càng tốt và không quá một đến ba tháng. Tuy nhiên, trong thực tế, benzodiazepin thường được sử dụng trong nhiều tháng đến nhiều năm. Chúng tôi ước tính rằng hàng chục nghìn bệnh nhân ở nhiều quốc gia đang phụ thuộc vào thuốc.

Hoạt chất

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Clordiazepoxide (Librium)
  • Clobazam (Urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepate (Tranxillium)
  • Cloxazolam (không mua bán)
  • Delorazepam (VN)
  • Diazepam (Valium, Chất rắn), thuốc xịt mũi diazepam.
  • Estazolam (không bán trên thị trường)
  • Thuốc Flunitrazepam (Rohypnol)
  • Flurazepam (Chó đốm)
  • Halazepam (Pacinon)
  • Ketazolam (Solatra)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
  • mezepam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Ký túc xá), thuốc xịt mũi midazolam.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, Anxiolit)
  • Prazepam (Demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • Tetrazepam (không có sẵn trên thị trường ở nhiều quốc gia).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazenil (Anexate) là một loại thuốc giải độc có thể được sử dụng để đảo ngược tác dụng của thuốc benzodiazepine, ví dụ như trong trường hợp quá liều. Kết thúc điển hình của các benzodiazepin là -azepam và -azolam.

Lạm dụng

Benzodiazepine có thể bị lạm dụng như chất gây nghiện trầm cảm và trở thành chất gây nghiện. Lạm dụng rất nguy hiểm, đặc biệt là khi kết hợp với các thuốc trầm cảm và ức chế hô hấp khác thuốc và với rượu. Nhiều người nổi tiếng được cho là đã sử dụng (quá mức) benzodiazepine. Ví dụ, theo một báo cáo khám nghiệm tử thi, nam diễn viên Heath Ledger (,) đã chết vì một loại cocktail có chứa ba chất benzodiazepine diazepam, temazepam và alprazolam, Ngoài opioid và doxylamin. Benzodiazepine như flunitrazepam (Rohypnol) cũng bị lạm dụng như cái gọi là “thuốc hãm hiếp ngày tháng” xem trong phần flunitrazepam.

Chống chỉ định

Benzodiazepines được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm; suy hô hấp nặng; hội chứng ngưng thở khi ngủ; nhồi máu cơ tim; lệ thuộc vào thuốc, chất say hoặc rượu; và trong suốt mang thai và cho con bú. Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Nhiều thuốc benzodiazepine được chuyển hóa bởi CYP450 và thuốc tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể. Khác tương tác được quan sát với thuốc trầm cảm trung ương, rượu và thuốc giãn cơ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ có thể xảy ra bao gồm:

  • Rối loạn tâm thần và phản ứng nghịch lý: bồn chồn, kích động, cáu kỉnh, hung hăng, ảo tưởng, bùng phát tức giận, ác mộng, ảo giác, tâm thần, kích hoạt trầm cảm.
  • Rối loạn trung tâm: Mệt mỏi, buồn ngủ, đờ đẫn, suy giảm phản ứng, chóng mặt, đau đầu, đi trước chứng hay quên, trí nhớ sự suy giảm.
  • Rối loạn thị giác: Nhìn đôi, nhìn mờ
  • Rối loạn hô hấp, suy hô hấp
  • Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, táo bón.
  • Yếu cơ, mất điều hòa, nguy cơ té ngã, đặc biệt ở người cao tuổi.
  • Rối loạn tim mạch: Huyết áp thấp
  • Phát triển khả năng chịu đựng, tăng liều lượng
  • Nghiêm trọng da phản ứng (tetrazepam).

Khi ngừng thuốc nhanh chóng, các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra. Tất cả các thuốc benzodiazepine đều có thể gây nghiện về mặt tâm lý và thể chất và có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện nếu ngưng sử dụng nhanh chóng.