Sản phẩm
Doxylamine được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia dưới dạng dung dịch (Sanalepsi N). Nó cũng có trong nước ép Vicks MediNait kết hợp với dextromethorphan, ephedrin, và acetaminophen. Năm 2020, khó viên nang chứa doxylamine và pyridoxine đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị buồn nôn và ói mửa in mang thai (Cariban). Các hiệu thuốc cũng tạo hỗn hợp với cây nư lang hoa cồn thuốc; xem Sanalepsi với Valerian.
Cấu trúc và tính chất
Doxylamin (C17H22N2Ô, Mr = 270.4 g / mol) là đồng loại và có mặt trong thuốc như doxylamine khinh khí succinate, một màu trắng bột dễ hòa tan trong nước. Nó thuộc về các dẫn xuất ethanolamine và pyridine.
Effects
Doxylamine (ATC R06AA09) có tác dụng kháng histamine, chống dị ứng, thuốc an thần, đặc tính trầm cảm, gây ngủ và chống nôn. Các tác động là do đối kháng tại histamine và thụ thể muscarinic. Doxylamine có thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Không giống như thế hệ thứ 2 hiện đại thuốc kháng histamine, doxylamine không chọn lọc đối với thụ thể H1 và có hoạt tính tập trung.
Chỉ định
Doxylamine được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị ngắn hạn chứng căng thẳng liên quan đến khó ngủ, điều trị viêm mũi dị ứng (ví dụ: cỏ khô sốt), và để điều trị cúm và lạnh triệu chứng (chế phẩm phối hợp). Cariban: Kể từ năm 2020, doxylamine (kết hợp với pyridoxine) cũng đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị buồn nôn và ói mửa in mang thai.
Liều dùng
Theo thông tin kê đơn. Thuốc nhỏ được thực hiện lên đến ba lần mỗi ngày trong bữa ăn hoặc nửa giờ trước khi đi ngủ để làm rối loạn giấc ngủ.
Lạm dụng
Doxylamine có thể bị lạm dụng do tính chất gây trầm cảm và kháng cholinergic. Trong thực tế, nó cũng được quan sát là được sử dụng để điều trị lâu dài rối loạn giấc ngủ mà nó không được dự định. Các nỗ lực tự tử với quá liều độc hại đã được mô tả trong tài liệu. Nam diễn viên Heath Ledger (,) đã chết vì một loại cocktail ma túy có chứa doxylamine.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Cơn hen cấp tính
- Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp
- U tủy thượng thận
- Rối loạn làm rỗng bàng quang với sự hình thành nước tiểu tồn đọng
- Bệnh động kinh
- Điều trị đồng thời với Thuốc ức chế MAO.
- Nhiễm độc rượu hoặc ma túy cấp tính
- Trẻ em dưới 12 tuổi
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Đồng thời quản lý của trầm cảm trung ương thuốc, rượu, và thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng và không được khuyến khích. Khác tương tác đã được mô tả với phenytoin, thuốc an thần kinh, tác nhân gây độc cho tai và epinephrine.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, giảm phản ứng, phản ứng nghịch lý như kích động và ảo giác ở trẻ em và người già, đau đầu, và các tác dụng phụ kháng cholinergic như khô miệng, chỗ ở kém, táo bónvà bí tiểu. Hiếm khi các phản ứng tim mạch như thấp hoặc cao huyết áp hoặc rối loạn nhịp tim có thể xảy ra.
