Selegelin là một loại thuốc trong chất ức chế monoamine oxidase (Chất ức chế MAO-B). Các chống parkinson thuốc ức chế sự phân hủy của dopamine trong não.
Selegelin là gì?
Selegelin được sử dụng để điều trị Bệnh Parkinson. Selegelin được sử dụng để điều trị Bệnh Parkinson. Do thời gian bán hủy ngắn và do đó tác dụng yếu, nó thường được dùng kết hợp với thuốc levodopa. Trong các liệu trình bệnh nhẹ hơn, nó cũng có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu. Tại Hoa Kỳ, thành phần hoạt chất cũng được sử dụng để điều trị trầm cảm. Selegelin là một chất ức chế MAO-B. Nó ức chế enzym monoaminooxidase B. Thuốc được phát hiện bởi nhà hóa học József Knoll. Quá trình sản xuất selegelin đòi hỏi quá trình tổng hợp nhiều bước. Điều này bắt đầu từ (RS) -methamphetamine.
Hành động dược lý
Nguyên nhân của Bệnh Parkinson là cái chết của các tế bào thần kinh đặc biệt trong lớp nền. Các tế bào thần kinh này thường giải phóng dopamine. Khi mà dopamine-các tế bào thần kinh giảm dần bị diệt vong, sự thiếu hụt dopamine xảy ra. Người ta vẫn chưa xác định được lý do tại sao các tế bào bị chết. Dopamine là một dẫn truyền thần kinh cần thiết để thực hiện đúng chuyển động. Cơ thể có thể bù đắp lượng dopamine thiếu hụt trong thời gian dài. Các triệu chứng đầu tiên không xuất hiện cho đến khi 60% tế bào thần kinh sản xuất dopamine đã chết. Để làm chậm sự tiến triển của bệnh và giảm bớt các triệu chứng của nó, bệnh nhân nhận dopamine ở dạng tiền chất L-dopa. Vì dopamine được hình thành từ L-dopa đã được phân hủy trong khe hở tiếp hợp giữa các tế bào thần kinh bằng enzym monoaminooxidase B, enzym này phải ức chế. Nếu không, dopamine được cung cấp không thể phát huy tác dụng tại vị trí đích. Selegelin là một chất ức chế monoaminooxidase B như vậy. Nó đảm bảo sự ức chế không thể đảo ngược của MAO-B. Kết quả là, dopamine tồn tại lâu hơn trong khe hở tiếp hợp và do đó có thể phát huy hết tác dụng của nó ở trung tâm hệ thần kinh.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Selegelin được phê duyệt như một tác nhân đơn trị liệu để điều trị giai đoạn đầu của bệnh Parkinson. Kết hợp với thuốc levodopa, selegelin được sử dụng để điều trị triệu chứng điều trị của bệnh Parkinson. Thuốc chủ yếu được dùng cho những bệnh nhân được gọi là bệnh cảnh lâm sàng dao động. Ví dụ, điều này được biểu hiện bằng hiện tượng bật-tắt. Trong trường hợp này, bệnh nhân trải qua một sự thay đổi đột ngột từ vận động bình thường sang bất động hoàn toàn. Cuối của-liều akinesias là một dấu hiệu khác của bệnh cảnh lâm sàng dao động. Những biến động về khả năng vận động này có thể xảy ra sau khi sử dụng L-dopa kéo dài. Sự dao động trong khả năng vận động là do thuốc giảm tác dụng. Selegelin có thể giảm thiểu những biến động này. Ở Hoa Kỳ, Selegelin được kê đơn để điều trị trầm cảm. Ở Đức, thuốc không được chấp thuận cho chỉ định này. Trong một thời gian, Selegelin cũng được sử dụng để Alzheimer người bệnh. Tuy nhiên, các phân tích tổng hợp cho thấy các triệu chứng không cải thiện khi dùng selegelin.
Rủi ro và tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp của selegelin bao gồm khô miệng, Hoa mắt, và rối loạn giấc ngủ. Mất cảm giác ngon miệng, nhầm lẫn và thấp máu áp suất cũng có thể xảy ra. Trong trường hợp nghiêm trọng, mọi người bị ảo giác và lo lắng. Một tác dụng phụ khác có thể xảy ra của Selegelin là rối loạn nhịp tim. Những điều này dễ nhận thấy bởi nhịp tim quá nhanh, tim nhịp tim quá chậm hoặc nhịp tim nói lắp. Selegelin có thể làm tăng tác dụng và cả tác dụng phụ của thuốc kích thích tâm thần, thuốc nhỏ mũi nhất định, thuốc hạ huyết áp, thấp máu tác nhân áp lực, thuốc an thầnvà ethanol. linezolid, An kháng sinh, có tác dụng phụ ức chế MAO. Chúng cũng có thể được tăng cường bởi selegelin, dẫn đến dư thừa dopamine. Dopamine dư thừa có thể dẫn đến lo lắng và tâm thần phân liệt. Dùng selegelin và thuốc chống trầm cảm đồng thời là phản tác dụng. Một sự kết hợp của thuốc có thể gây tăng thân nhiệt, co giật, rối loạn tâm thần và các vấn đề tim mạch. Trong trường hợp xấu nhất, hôn mê có thể dẫn đến. Đặc biệt, có chọn lọc serotonin chất ức chế tái hấp thu (SSRI) và chất fluoxetin không được dùng chung với Selegelin.Thuốc được phân hủy thông qua monoaminooxidases vẫn tồn tại lâu hơn trong máu khi dùng đồng thời với Selegelin. Không tác dụng phụ được mong đợi khi ăn kết hợp selegelin và thực phẩm chứa tyramine, chẳng hạn như pho mát hoặc rượu vang đỏ. Do tính chọn lọc MAO, vẫn có đủ monoamine oxidase A để phân hủy axit amin.
