Sản phẩm
Desogestrel có sẵn trên thị trường dưới dạng đơn chất ở dạng bao phim viên nén (Cerazette, 75 µg, chủng loại). Thành phần hoạt tính đã được phê duyệt vào những năm 1980. Trong năm 2014, chủng loại các phiên bản đã được đăng ký lần đầu tiên ở nhiều quốc gia.
Cấu trúc và tính chất
Desogestrel (C22H30Ô, Mr = 310.5 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một sản phẩm của etonogestrel (3-keto-desogestrel), cũng có trong vòng tránh thai (+ ethinylestradiol) và que tránh thai. Chất chuyển hóa có hoạt tính được tạo thành bởi CYP2C9 thông qua quá trình hydroxyl hóa và mất nước và có liên quan về mặt cấu trúc với progesterone.
Effects
Desogestrel (ATC G03AC09) có đặc tính tránh thai. Các hiệu ứng dựa trên sự ức chế sự rụng trứng và tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung. Điều này ngăn cản trứng khỏi được thụ tinh. Desogestrel cũng có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú và trong trường hợp không dung nạp estrogen. Theo các nghiên cứu gần đây, hiệu quả có thể so sánh với kết hợp thuốc tránh thai (Chỉ số ngọc trai: 0.14 đến 0.4). Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính etonogestrel là khoảng 30 giờ.
Chỉ định
Cho uống tránh thai.
Liều dùng
Theo SmPC. Tráng phim viên nén được thực hiện liên tục không nghỉ một lần mỗi ngày mỗi 24 giờ và luôn luôn cùng một lúc. Nếu quên uống, nó có thể được bổ sung trong vòng 12 giờ. Viên tiếp theo sau đó sẽ được sử dụng vào thời điểm bình thường.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai
- Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân
- Các triệu chứng huyết khối tĩnh mạch cấp tính
- Hiện tại hoặc trước đó nghiêm trọng gan bệnh.
- Khối u gan
- Khối u ác tính nhạy cảm với hormone giới tính
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Chất chuyển hóa có hoạt tính etonogestrel được chuyển hóa bởi CYP3A4. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể. Các chất cảm ứng CYP có thể làm giảm hiệu quả. Than hoạt tính dùng cho tiêu chảy có thể giảm hấp thụ của desogestrel và do đó không nên dùng đồng thời.
Tác dụng phụ
Một nhược điểm chính của thuốc viên progestin là ra máu không đều (ra máu lấm tấm, ra máu giữa các kỳ kinh). Thông thường khác tác dụng phụ bao gồm sự vắng mặt của kinh nguyệt, mụn trứng cá, nhũ hoa đau, tăng cân, đau đầu, thay đổi tâm trạng, giảm ham muốn tình dục và buồn nôn.
