Sản phẩm
Levodopa được tiếp thị độc quyền với tư cách là sản phẩm kết hợp cùng với một thiết bị ngoại vi chất ức chế decarboxylase (carbidopa or benserazide) hoặc chất ức chế COMT (entacapone). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1973 và có sẵn trên thị trường ở dạng viên nén, viên con nhộng, viên nén có thể đình chỉ và dạng viên nén giải phóng kéo dài, trong số những loại khác.
Cấu trúc và tính chất
Levodopa (C9H11KHÔNG4Mr = 197.2 g / mol) tồn tại ở dạng tinh thể màu trắng bột ít hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất của axit amin tyrosine. Levodopa là một thần đồng của dẫn truyền thần kinh dopamine, được kích hoạt ở trung tâm hệ thần kinh bằng cách khử cacboxyl.
Effects
Levodopa (ATC N04BA01) bù đắp cho việc thiếu dopamine trong não, trong trường hợp bệnh Parkinson là kết quả của việc mất chức năng và phá hủy các tế bào thần kinh dopaminergic trong chất đen của não. Các triệu chứng của bệnh Parkinson chẳng hạn như cử động chậm lại và độ cứng đáp ứng tốt với điều trị bằng levodopa. Ngược lại, run, rối loạn nói và nuốt, và dáng đi cứng nhắc sẽ chống lại liệu pháp dopaminergic. Các chống parkinson hiệu ứng được tăng cường bằng cách kết hợp levodopa với chất ức chế decarboxylase. Các chất ức chế decarboxylase không thể vượt qua máu–não rào cản, dẫn đến ức chế sự chuyển đổi ngoại vi của levodopa thành dopamine. Sự kết hợp này dẫn đến khả năng giảm liều của levodopa và giảm các tác dụng phụ do sự hình thành dopamine ở ngoại vi.
Cơ chế hoạt động
Tác dụng là do sự tương tác của dopamine với các thụ thể dopaminergic sau synap D1 và D2.
Chỉ định
Để điều trị bệnh Parkinson và Hội chứng chân tay bồn chồn. Các chỉ định khác tồn tại, chẳng hạn như hội chứng Segawa hiếm khi xảy ra (ngoài nhãn).
Liều dùng
Theo nhãn thuốc. hằng ngày liều được xác định trên cơ sở cá nhân. Dùng levodopa sau bữa ăn có thể kéo dài thời gian tác dụng và giảm tác dụng phụ chẳng hạn như rối loạn vận động.
Chống chỉ định
Levodopa được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, ở những bệnh nhân bị hẹp bao quy đầu bệnh tăng nhãn áp hoặc lịch sử của khối u ác tính, và sử dụng đồng thời không chọn lọc Thuốc ức chế MAO và metoclopramid. Loại thứ hai ngăn chặn các thụ thể dopamine trong não, làm trầm trọng thêm các triệu chứng PD. Để biết các biện pháp phòng ngừa đầy đủ, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ăn đồng thời một bữa ăn giàu protein hoặc quản lý of thuốc kháng axit, thuốc đối kháng dopamine (thuốc an thần kinh), Và ủi có thể làm giảm tác dụng của levodopa. Khi kết hợp với các chất ức chế MAO-A, sự gia tăng khủng hoảng trong máu áp suất có thể xảy ra. Những thuốc này nên được ngưng hai tuần trước khi bắt đầu điều trị với levodopa. Cùng với thuốc hạ huyết áp thuốc, hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra. Khác tương tác đã được mô tả với phenytoin và đu đủ, điều này có thể làm giảm chống parkinson tác dụng của levodopa.
Tác dụng phụ
Chung tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, ói mửa, và rối loạn tim mạch. Chúng là do tác dụng trung tâm của dopamine. Chúng thường xảy ra với liều và có thể tăng khi tăng liều. Kết hợp với các chất ức chế decarboxylase có thể làm giảm những tác dụng phụ. Điều trị bằng levodopa trong vài năm thường gây ra những dao động về tác dụng và rối loạn vận động. Hình thức rõ rệt nhất là hiện tượng bật tắt, được đặc trưng bởi các pha xen kẽ của độ linh động tốt và độ cứng hoàn toàn. Có thể là do dopamine ngoại bào không ổn định tập trung trong các ô cơ bản. Những biến động về hiệu ứng như vậy có thể được giảm bớt khi phát hành liên tục viên nén hoặc bằng cách kết hợp với chất chủ vận dopamine.
