Sản phẩm
Esketamine thuốc xịt mũi đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2019 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 (Spravato).
Cấu trúc và tính chất
–Ketamine là đồng phân đối hình tinh khiết của ketamine (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Bạn đua ketamine là một dẫn xuất xyclohexanone có nguồn gốc từ phencyclidine ("Bụi thiên thần"). Nó là một xeton và một amin và có trong thuốc xịt mũi như esketamine hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột dễ hòa tan trong nước.
Effects
Esketamine (ATC N06AX27) có thuốc chống trầm cảm tính chất. Không giống như truyền thống thuốc chống trầm cảm, nó có một tốc độ khởi đầu của hành động trong phạm vi giờ và khác nhau cơ chế hành động. Các tác động dựa trên sự đối kháng không chọn lọc và không cạnh tranh tại các thụ thể -methyl-D-aspartate (NMDA). Điều này dẫn đến sự gia tăng tạm thời trong glutamate giải phóng. Ngoài ra, nhiều tương tác với các hệ thống thụ thể khác đã được mô tả. Esketamine có ái lực với thụ thể NMDA cao hơn so với -enantiomer. Thời gian bán thải trong khoảng từ 7 đến 12 giờ.
Chỉ định
Kết hợp với một SSRI or SNRI để điều trị các bệnh lớn kháng điều trị trầm cảm.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng qua đường mũi và hấp thu vào máu thông qua niêm mạc mũi. Điều này tránh được đường tiêm quản lý, làm giảm liều, và tránh được vấn đề răng miệng thấp sinh khả dụng. Liệu pháp diễn ra dưới sự giám sát của chuyên gia chăm sóc sức khỏe. Không nên ăn gì ít nhất hai giờ trước khi điều trị và không nên uống gì trước đó 30 phút, bởi vì buồn nôn và ói mửa có thể xảy ra như tác dụng phụ.
Lạm dụng
Ketamine và esketamine bị lạm dụng như chất gây say.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Bệnh nhân gia tăng máu áp lực hoặc áp lực nội sọ có nguy cơ nghiêm trọng.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ma tuý tương tác đã được mô tả với tâm trạng trầm cảm thuốc, chất kích thíchvà các tác nhân làm tăng máu sức ép. Esketamine là chất nền của các isoenzyme CYP450, đặc biệt là CYP2B6 và CYP3A4.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm chóng mặt, buồn nôn, phân ly, đau đầu, buồn ngủ, sự chóng mặt, hương vị rối loạn, gây mê, và ói mửa.
