Trametinib

Sản phẩm

Trametinib đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén ở Hoa Kỳ vào năm 2013, ở EU vào năm 2014, và ở nhiều quốc gia vào năm 2016 (Mekinist).

Cấu trúc và tính chất

Trametinib (c26H23FIN5O4Mr = 615.4 g / mol) là một pyridin và một dẫn xuất pyrimidin. Nó có trong sản phẩm thuốc dưới dạng trametinib dimethyl sulfoxide, màu trắng bột thực tế là không hòa tan trong nước.

Effects

Trametinib (ATC L01XE25) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Các tác động này là do ức chế MEK kinase 1 và 2 (kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào được kích hoạt bởi mitogen). MEK kinase được photpho và kích hoạt bởi V600 BRAF kinase đột biến (con đường tín hiệu MAP kinase). Trametinib có thời gian bán hủy dài từ 3 đến 5 ngày.

Chỉ định

Kết hợp với dabrafenib để điều trị bệnh nhân người lớn không thể cắt bỏ hoặc di căn khối u ác tính với đột biến BRAF V600 (V600E / K).

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được lấy ăn chay một lần mỗi ngày, ít nhất 1 giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ của liệu pháp kết hợp bao gồm sốt, mệt mỏi, buồn nôn, đau đầu, ớn lạnh, tiêu chảy, phát ban, đau khớp, tăng huyết áp, ói mửaho.