Astemizol là một chất được gọi là thuốc kháng histamine, được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng. Tuy nhiên, loại thuốc này không còn được bán trên thị trường Đức.
Astemizole là gì?
Astemizol là một chất được gọi là thuốc kháng histamine, được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng. Astemizol là một chất đối kháng thụ thể H1 cũng như một chất kháng histamine thế hệ thứ hai. Bằng cách chặn histamine thụ thể, astemizole loại bỏ hoặc ít nhất làm giảm sự hình thành của dẫn truyền thần kinh histamin. Không giống như các chế phẩm thế hệ đầu tiên, astemizole không thể vượt qua máu–não rào cản và do đó không thể vào trung tâm hệ thần kinh. Astemizole, giống như các chế phẩm tương tự, được tung ra thị trường vào năm 1984. Ở Đức và Áo, chế phẩm này được bán trên thị trường với tên thương hiệu là Hisamanal. Trong khi đó, chế phẩm này đã bị rút khỏi thị trường ở hầu hết các quốc gia. Lý do: trong một số trường hợp hiếm hoi, nó có thể tương tác mạnh với một số chất ức chế enzym. Tuy nhiên, các nghiên cứu sâu hơn đang được tiến hành với loại thuốc này. Một lĩnh vực có thể ứng dụng trong tương lai có thể là khối u điều trị.
Hành động dược lý
Astemizole đã được sử dụng để điều trị dị ứng viêm kết mạc, viêm mũi dị ứng, ở đó sốt, và phát ban và dùng đường uống. Thành phần hoạt tính liên kết các thụ thể H1 trong máu tàu, cơ phế quản, đường tiêu hóa, và tử cung. Trong đường tiêu hóa, astemizole được cơ thể hấp thu nhanh chóng, thời gian bán hủy chỉ trong 24 giờ. Vì thành phần hoạt tính liên kết với thụ thể, astemizole được gọi là chất đối kháng cạnh tranh. Nói cách khác, thành phần hoạt tính chiếm giữ các thụ thể và tạo thành một phức hợp với chúng. Bằng cách thay thế dẫn truyền thần kinh histamine từ các thụ thể H1, astemizole có tác dụng chống dị ứng. Điều này có nghĩa là các triệu chứng như ngứa, sưng và đỏ da không xảy ra. Ngoài ra, chế phẩm này có tác dụng kháng cholinergic vì nó cũng bám vào các thụ thể muscarinic. Đây là một thụ thể kháng màng, trong đó acetylcholine, một trong những chất dẫn truyền thần kinh quan trọng nhất trong cơ thể con người, được sản xuất. Điều này đóng một vai trò quan trọng trong việc truyền kích thích giữa dây thần kinh và cơ bắp chẳng hạn. Chất truyền tin này có liên quan đến nhiều quá trình nhận thức, đó là lý do tại sao nó cũng là một yếu tố quan trọng liên quan đến các bệnh như Alzheimer dịch bệnh. Điều này là do bệnh này cũng được biểu hiện bằng sự thiếu hụt chất truyền tin đó.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Thuốc astemizole được sử dụng để làm suy yếu hoặc hủy bỏ hoàn toàn tác dụng của dẫn truyền thần kinh histamine. Ứng dụng quan trọng nhất được coi là điều trị các triệu chứng dị ứng. Chúng bao gồm ngứa và đỏ da da cũng như viêm của cơ thể và kết mạc của mắt. H1 thế hệ đầu tiên thuốc kháng histamine được thay thế bằng các chế phẩm như astemizole vì các chế phẩm trước đây có thể vượt qua máu–não rào cản rất dễ dàng, cho phép các thành phần hoạt tính thâm nhập vào trung tâm hệ thần kinh nhanh chóng. Điều này làm giảm đáng kể các tác dụng phụ tiềm ẩn. Các chế phẩm thế hệ thứ hai như astemizole hiện đã bị rút khỏi thị trường ở Đức và nhiều nước khác và được thay thế bằng các chế phẩm mới hơn. Những điều này gây ra ít tác dụng phụ hơn và cũng mang lại những lợi ích điều trị hơn nữa. Do thời gian bán hủy tương đối dài trong 24 giờ, astemizole mang lại cho bệnh nhân dung nạp thuốc lợi thế là dùng một lần mỗi ngày quản lý là đủ. Sự bài tiết của thuốc, được cơ thể hấp thu chủ yếu qua đường tiêu hóa, qua phân.
Rủi ro và tác dụng phụ
Ngoài các tác dụng phụ nhẹ hơn như khô miệng, mệt mỏi, và rối loạn tiêu hóa, astemizole chủ yếu có tác dụng phụ trên tim. Ví dụ, ngoài rối loạn nhịp tim, thuốc có thể gây ra ngừng tim or rung tâm thất. Mặc dù những tác dụng phụ này hiếm khi xảy ra, nhưng chúng rất nghiêm trọng. Vì lý do này, việc sử dụng astemizole đã hoàn toàn bị ngừng sử dụng ở nhiều quốc gia và giảm đáng kể ở những quốc gia khác. Tác dụng phụ ảnh hưởng đến tim đã được phát hiện là đặc biệt nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị gan tổn thương hoặc kéo dài QT. Lý do cho điều này là kali các kênh bị chặn trong tim Trong trường hợp nghiêm trọng, sự tắc nghẽn này có thể dẫn xoắn đỉnh nhịp tim nhanh, được biểu thị bằng một tim tốc độ 150 nhịp mỗi phút. Trong trường hợp cực đoan, điều này có thể tiến triển thành rung tâm thất, gây nguy hiểm đến tính mạng của bệnh nhân.
