abemaciclib

Sản phẩm

Abemaciclib đã được phê duyệt ở dạng bao phim viên nén ở Hoa Kỳ vào năm 2017, ở EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2019 (Verzenios).

Cấu trúc và tính chất

Abemaciclib (C27H32F2N8Mr = 506.6 g / mol) tồn tại từ trắng đến vàng bột.

Effects

Abemaciclib (ATC L01XE50) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Các tác động này là do ức chế mạnh mẽ và có chọn lọc các kinase phụ thuộc cyclin (CDK) 4 và 6. Abemaciclib ngăn chặn quá trình chuyển đổi chu kỳ tế bào từ giai đoạn G1 sang S của quá trình phân chia tế bào. Điều này dẫn đến quá trình apoptosis của ung thư tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào ung thư. Thời gian bán thải trung bình là 24.8 giờ.

Chỉ định

Để điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh với thụ thể nội tiết tố (HR) dương tính, thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người-2 (HER2) - ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn:

  • Kết hợp với một chất ức chế aromatase như liệu pháp nội tiết ban đầu.
  • Kết hợp với người đầu tư ở phụ nữ, sau khi điều trị nội tiết trước đó.
  • Là đơn trị liệu sau khi bệnh tiến triển sau liệu pháp nội tiết và một hoặc hai hóa trị phác đồ điều trị bệnh di căn khi hóa trị liệu không phù hợp.

Ở phụ nữ tiền hoặc tiền mãn kinh, liệu pháp nội tiết nên được kết hợp với chất chủ vận LHRH.

Liều dùng

Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng hai lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Kết hợp với nước bưởi không được khuyến khích.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Abemaciclib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và thuốc thích hợp tương tác phải được xem xét.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, nhiễm trùng, giảm bạch cầu, thiếu máu, mệt mỏi, buồn nôn, ói mửa, và giảm cảm giác thèm ăn.