Sản phẩm
Alpelisib đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ vào năm 2019 và ở nhiều quốc gia vào năm 2020 ở dạng viên nén bao phim (Piqray).
Cấu trúc và tính chất
Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột.
Effects
Alpelisib (ATC L01XX65) có đặc tính chống tăng sinh và chống khối u. Tác dụng là do sự ức chế tiểu đơn vị α của phosphatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Các đột biến trong gen, mã hóa tiểu đơn vị α xúc tác, dẫn đến tăng hoạt tính của PI3Kα và tạo khối u. Thời gian bán thải trong khoảng 8 đến 9 giờ.
Chỉ định
Kết hợp với người đầu tư để điều trị phụ nữ sau mãn kinh với HR dương tính, HER2 âm tính nâng cao ung thư vú với đột biến PIK3CA sau khi bệnh tiến triển, khi bệnh nhân đã được điều trị nội tiết trước đó bao gồm chất ức chế aromatase.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày ngay sau bữa ăn và luôn vào khoảng cùng thời điểm trong ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Mang thai, Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. Alpelisib có đặc tính gây hại đến khả năng sinh sản (gây quái thai).
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Alpelisib được chuyển hóa ở mức độ nhẹ bởi các isozyme CYP450. Nó là một chất nền của BCRP.
Tác dụng phụ
Các tác dụng ngoại ý tiềm ẩn phổ biến nhất bao gồm (kết hợp với fulvestrant):
