Bortezomib

Sản phẩm

Bortezomib có bán trên thị trường dưới dạng chất đông khô để pha chế dung dịch tiêm (Velcade). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2005. Chung phiên bản đã được đăng ký vào năm 2018.

Cấu trúc và tính chất

Bortezomib (C19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) là một dẫn xuất đipeptit của axit boric.

Effects

Bortezomib (ATC L01XX32) có đặc tính gây độc tế bào và kháng u. Nó là một chất ức chế có chọn lọc và thuận nghịch đối với proteasome 26S. Proteasome 26S là một phức hợp protein lớn phân hủy liên kết với ubiquitin protein đó là, ví dụ, bị gấp sai hoặc bất thường khác. Sự ức chế dẫn đến phá vỡ cân bằng nội môi của tế bào và làm chết tế bào. Trong ung thư tế bào, các cơ chế khác đóng một vai trò. Bortezomib có thời gian bán hủy dài lên đến 190 giờ.

Chỉ định

  • Để điều trị bệnh đa u tủy.
  • Để điều trị tế bào lớp phủ lymphoma.

Liều dùng

Theo thông tin chuyên môn. Thuốc được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Mang thai, cho con bú

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Bortezomib là chất nền của một số isozyme CYP450, chủ yếu là CYP3A4, 2C19 và 1A2. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất có thể xảy ra bao gồm: