Sản phẩm
Gefitinib có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Iressa). Nó đã được phê duyệt ở nhiều quốc gia vào năm 2011.
Structure
Gefitinib (C22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) là một dẫn xuất quinazoline dạng morphin và anilin. Nó tồn tại như một màu trắng bột ít hòa tan trong nước, đặc biệt là ở độ pH cao.
Effects
Gefitinib (ATC L01XE02) có tác dụng kìm tế bào và gây độc tế bào. Tác dụng của nó là do ức chế chọn lọc tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì EGFR. EGFR được tăng sinh trên bề mặt của ung thư tế bào. Ức chế tyrosine kinase giết chết các tế bào.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân có tế bào không nhỏ tiến triển tại chỗ hoặc di căn phổi ung thư với việc kích hoạt đột biến EGFR.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được dùng một lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. PH cao trong dạ dày giảm đáng kể sinh khả dụng. Do đó, thuốc kháng axit phải được quản lý trong một khoảng thời gian.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Trẻ em
- Suy gan
- Mang thai và cho con bú
Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Gefitinib được biến đổi sinh học bởi CYP3A4. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác với chất cảm ứng và chất ức chế có liên quan về mặt lâm sàng. Gefitinib ức chế CYP2D6 và có thể dẫn đến tăng chất nền CYP2D6 như metoprolol. Khác tương tác đã được ghi nhận với thuốc kháng axit (xem ở trên), thuốc đối kháng vitamin K và vinorelbine.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm rối loạn tiêu hóa chẳng hạn như tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, viêm miệng niêm mạc, ăn mất ngon, điểm yếu và da các phản ứng. Các tác dụng phụ phổ biến khác bao gồm chảy máu, rối loạn mắt, mất nước la kêt quả của tiêu chảy, vấn đề về móng tay, rụng tócvà sốt. Hiếm khi, các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm viêm gan, nghiêm trọng da phản ứng, phản ứng quá mẫn, kẽ phổi bệnh và viêm tụy.
