Imipenem là một kháng sinh. Chất hoạt tính thuộc nhóm carbapenems.
Imipenem là gì?
Imipenem là một phổ rộng kháng sinh bởi vì nó có hiệu quả chống lại nhiều loại vi khuẩn. Imipenem là tên được đặt cho một kháng sinh thuốc thuộc phân lớp carbapenem. Carbapenem được coi là phổ rộng kháng sinh bởi vì chúng có hiệu quả chống lại nhiều loại vi khuẩn. Chúng là một phần của beta-lactam và thường được dùng làm chất dự trữ kháng sinh. Những tác nhân này thường chỉ được sử dụng khi các chế phẩm kháng sinh thông thường bị lỗi. Hiện nay chúng cũng được sử dụng ngày càng nhiều để chống lại nhiễm trùng bệnh viện nghiêm trọng. Imipenem được sản xuất bán tổng hợp từ thienamycin. Chất tự nhiên này được tạo ra bởi vi khuẩn Streptomyces cowya. Imipenem đã được chấp thuận ở châu Âu từ giữa những năm 1980. Thuốc luôn được dùng cùng với cilastatin.
Hành động dược lý
Imipenem có khả năng giết người vi khuẩn. Thuốc kháng sinh có tác dụng này bằng cách ức chế sự lắp ráp của các thành tế bào vi khuẩn. Imipenem có thể liên kết với protein chịu trách nhiệm gắn với penicillin ở cả vi khuẩn gram âm và gram dương. Penicillin giống imipenem trong cấu trúc hóa học của nó. Điểm đặc biệt của imipenem là nó được kết hợp với cilastatin. Cilastatin là một chất ức chế enzym. Trong thận, nó ngăn chặn enzym dehydropeptidase-I (DHP-I). Điều này tham gia vào việc loại bỏ imipenem khỏi cơ thể. Bằng cách này, thời gian tác dụng của kháng sinh được tăng lên. Tuy nhiên, một số loài vi khuẩn không nhạy cảm với imipenem. Các nguyên nhân có thể bao gồm việc gắn kháng sinh vào penicillin protein, tính thấm yếu của màng ngoài của các loài vi khuẩn gram âm, loại bỏ tích cực imipenem khỏi tế bào của vi khuẩn, và sự hiện diện của hiếm enzyme theo đó cấu trúc của kháng sinh bị tấn công. Nếu vi khuẩn đề kháng với các carbapenem khác như doripenem, ertapenem và meropenem, thường cũng có kháng imipenem. Imipenem được bài tiết phần lớn khỏi cơ thể qua thận. Khoảng 70% chất này được bài tiết dưới dạng không đổi. Các gan chuyển hóa 30 phần trăm còn lại. Khoảng một phần trăm kháng sinh cũng được bài tiết qua phân.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Sự kết hợp của imipenem và cilastatin được dùng để điều trị cho trẻ em và người lớn đối với các trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp, nặng viêm phổi cũng có thể mắc phải trong bệnh viện, nhiễm trùng phức tạp ở bụng hoặc phúc mạcvà nhiễm trùng nặng của gân, cơ bắp và da. Ngoài ra, imipenem thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm trùng xảy ra trong hoặc sau khi sinh con. Nó cũng có thể hữu ích để quản lý nó để điều trị máu đầu độc (nhiễm trùng huyết). Ngược lại, việc sử dụng carbapenem cho viêm màng não không được coi là hiệu quả. Phổ sử dụng imipenem bao gồm vi khuẩn gram âm, gram dương và vi khuẩn hiếu khí. Tuy nhiên, nó không có hiệu quả chống lại mycoplasmaquân đoàn, MRSA, Enterococcus faecium, Clostridium difficile và Stenotrophomonas maltophilia. Imipenem chỉ có hiệu quả vừa phải đối với Pseudomonas. Cả imipenem và cilastatin đều không thể được hấp thu qua đường tiêu hóa. Vì lý do này, chúng luôn được sử dụng dưới dạng truyền tĩnh mạch do các chuyên gia chăm sóc sức khỏe chuẩn bị. Thông thường liều đối với người lớn và thanh thiếu niên là 500 mg imipenem và cilastatin cách nhau sáu đến tám giờ. Nếu bệnh nhân bị thận bệnh tật, liều có thể được giảm bớt.
Rủi ro và tác dụng phụ
Một số tác dụng phụ có thể hình dung được khi sử dụng imipenem và cilastatin. Chúng chủ yếu bao gồm buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, nâng lên gan enzyme, táo bón or viêm của máu tàu, và dư thừa các tế bào máu chưa trưởng thành. Đôi khi, thấp máu áp lực, thiếu Tế bào bạch cầu, thiếu tất cả các tế bào máu, cơ chuột rút, co giật, buồn ngủ, sốt, và tăng số lượng máu cũng có thể xảy ra. Ngay cả những rối loạn tâm thần như lú lẫn hoặc ảo tưởng cũng nằm trong khả năng có thể xảy ra. đau tại chỗ tiêm. Cũng có một số chống chỉ định được biết đến khi dùng imipenem. Chúng bao gồm quá mẫn với imipenem, cilastatin hoặc các carbapenem khác. Xem xét cẩn thận về imipenem quản lý bởi bác sĩ được yêu cầu nếu bệnh nhân bị não chấn thương hoặc co giật động kinh. Những điều này thúc đẩy co giật hoặc nhầm lẫn. Điều tương tự cũng áp dụng nếu gan bệnh hiện có, vì nó có thể trở nên trầm trọng hơn. Một nghiên cứu về bệnh nhân mang thai dùng imipenem đã không được thực hiện. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy thiệt hại đối với con cái. Do đó, imipenem chỉ được sử dụng trong mang thai nếu lợi ích cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho con mình. Imipenem không được coi là thích hợp cho trẻ em dưới một tuổi. Tương tác giữa imipenem và khác thuốc cũng có thể xảy ra. Ví dụ, bệnh nhân dùng thuốc kháng vi-rút ganciclovir đồng thời đôi khi bị não co giật. Trong bệnh động kinh, có nguy cơ bùng phát cơn động kinh nếu dùng chung với axit valproic. Vì lý do này, các bác sĩ luôn tìm kiếm một giải pháp thay thế cho kháng sinh.
