Lovastatin là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tăng cao cholesterol cấp độ, tim các cuộc tấn công, hội chứng mạch vành cấp tính và không ổn định đau thắt ngực. Trong cơ thể con người, nó phát huy tác dụng chủ yếu trên cholesterol sự hình thành và trên gan, nó kích thích hấp thụ nhiều cholesterol hơn từ máu.
Lovastatin là gì?
Lovastatin là một loại thuốc thuộc nhóm statin. Như là điển hình cho loại thuốc này, nó được sử dụng trong điều trị tăng cao cholesterol cấp độ (tăng cholesterol máu), nhưng nó cũng được sử dụng sau tim tấn công, trong hội chứng mạch vành cấp tính, và không ổn định đau thắt ngực. Cholesterol là một máu chất béo có tiếng xấu vì ảnh hưởng đến sự phát triển của tim dịch bệnh. Tuy nhiên, cơ thể con người cần nó với số lượng bình thường để tạo ra các kích thích tố, vitamin D, mật axit và màng tế bào. Cholesterol thuộc loại thấpmật độ lipoprotein (LDL). Năm 1987, lovastatin xuất hiện trên thị trường với tư cách là statin đầu tiên giảm máu mức lipid. Công thức phân tử của thành phần hoạt chất, không màu, là C24H36O5; ngành công nghiệp sản xuất thuốc với sự hỗ trợ của nấm Aspergillus terreus và Monascus ruber, với các vi sinh vật lên men nguyên liệu ban đầu trong một số bước quy trình.
Hành động dược lý
Sản phẩm cơ chế hành động của lovastatin dựa trên sự ức chế enzym HMG-CoA reductase, chất mà cơ thể con người cần để tạo ra cholesterol. Đồng thời, thuốc kích thích gan để hấp thụ và phân hủy nhiều cholesterol hơn. LDL thụ thể trong gan phản ứng với chất béo trong máu như cholesterol: thụ thể LDL liên kết với phân tử và đưa nó vào trầm cảm trong màng tế bào được gọi là má lúm đồng tiền có gai. Sau đó, khoang bị chiếm đóng sẽ đóng lại và theo cách này trở thành một túi trong màng. Do đó, cholesterol bị mắc kẹt sẽ được loại bỏ khỏi máu. Ngoài ra, lovastatin còn ức chế sự hình thành cholesterol mới. Trong điều hòa cholesterol bình thường, enzyme HMG-COA reductase sử dụng coenzyme nicotinamide adenine dinucleotide phốt phát (NADPH), lấy phần còn lại của cơ chất bị phân cắt trong phản ứng sinh hóa. Trong cơ thể của một người khỏe mạnh, mức cholesterol tự điều chỉnh thông qua tuyến giáp kích thích tố, insulin và glucagon cũng như lượng HMG-CoA reductase có sẵn: Miễn là có đủ cholesterol, nó sẽ liên kết với protein cụ thể. Tuy nhiên, nếu mức cholesterol giảm xuống, thì càng có nhiều liên kết protein vẫn còn nguyên và các protein được hoạt hóa tạo ra các yếu tố phiên mã, do đó kích thích sự tổng hợp HMG-CoA reductase. Theo đó, số lượng ngày càng tăng của enzyme dẫn đến tăng hình thành cholesterol, trong khi ngược lại, tăng mức cholesterol dẫn đến sự ức chế tự động tổng hợp. Lovastatin can thiệp vào quá trình này bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, do đó hạn chế sự hình thành cholesterol mới.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Lovastatin được sử dụng trong điều trị tăng cholesterol trong máu, trong số các bệnh lý khác. Điều này tăng cholesterol máu được phản ánh trong nâng cao LDL khi xét nghiệm máu trong phòng thí nghiệm. Ở một người khỏe mạnh không có Các yếu tố rủi ro, giá trị không được vượt quá 160 mg / dl; cho bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành hoặc xơ cứng động mạch, giá trị tham chiếu dưới 100 mg / dl. Đối với hai bệnh này, mức cholesterol tăng cao cũng là một yếu tố nguy cơ chung. Bịnh về động mạch được đặc trưng bởi sự lắng đọng trong máu tàu có thể cản trở lưu lượng máu và bao gồm chất béo, huyết khối, canxi or mô liên kết. Những điều này có thể gây ra những phức tạp hơn nữa và góp phần vào sự phát triển của một đau tim, để điều trị mà thuốc lovastatin cũng được chỉ định. Trong một đau tim hoặc nhồi máu cơ tim, có sự gián đoạn trong việc cung cấp máu cho tim. Những người sống sót thường được dùng nhiều loại thuốc khác nhau sau khi đau tim để giảm khả năng xảy ra sự cố khác. Lovastatin được xem xét trong trường hợp này, cùng với các statin, thuốc chẹn beta, Chất gây ức chế ACE, Và các thuốc, và trong vai trò này nó có cả vai trò phòng ngừa và chống say sau. Một bệnh tim được mô tả ít cụ thể hơn là hội chứng mạch vành cấp tính, trong đó có các triệu chứng khác nhau liên quan đến tim. Một trong những nguyên nhân có thể gây ra hội chứng mạch vành cấp là không ổn định đau thắt ngực tiến sĩ, kết quả từ sự kết hợp của xơ cứng động mạch và bệnh tim mạch vành. Nó có thể xảy ra trước nhồi máu cơ tim và cũng có thể được điều trị bằng lovastatin.
Rủi ro và tác dụng phụ
Lovastatin được chống chỉ định trong bệnh cơ, tắc nghẽn đường mật (ứ mật), hoặc mức độ gan cao enzyme. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc bao gồm đau đầu, gan cao enzyme, vấn đề về tiêu hóa, và bệnh cơ. Trong trường hợp này, bệnh sau thuộc về các bệnh cơ độc hại, vì chúng là do một loại thuốc và dẫn đến điểm yếu cơ điển hình của bệnh cảnh lâm sàng đa dạng. Nhìn chung, các triệu chứng về cơ xảy ra ở 0.025% bệnh nhân dùng lovastatin. Trong trường hợp nghiêm trọng, các sợi cơ có thể tan rã (tiêu cơ vân), dẫn đến nhiều dấu hiệu bệnh khác: Yếu cơ và đau, phù nề trong mô cơ, sốt, tiêu chảyvà ói mửa là một trong những triệu chứng của tiêu cơ vân. Hơn nữa, máu A xít uric mức độ có thể tăng lên (tăng axit uric máu), cơ thể có thể bài tiết một lượng lớn sắc tố cơ myoglobin (myoglobin niệu), và rối loạn điện giải và rối loạn đông máu tiêu thụ có thể xảy ra trong bệnh lý tiêu cơ vân. Nguy cơ phát triển của bệnh nhân sợi cơ sự phân hủy do tác dụng phụ của lovastatin tăng lên khi lovastatin được kết hợp với fibrat: sử dụng đồng thời với đá quý và lovastatin, ví dụ, gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng trong 1-5% trường hợp. Ngoài ra, nhiều kháng sinh và thuốc chống nấm có thể thúc đẩy tác dụng phụ của lovastatin. Thực phẩm như nước ép bưởi cũng có thể gây ra hiệu ứng này.
