Khi liên kết với thụ thể, các phối tử và thuốc có ảnh hưởng đến ô đích. Hoạt động nội tại là sức mạnh của hiệu ứng này. Các chất đối kháng không có hoạt tính nội tại và chỉ nhằm mục đích ngăn các phối tử khác liên kết với thụ thể được đề cập.
Hoạt động nội tại là gì?
Khi liên kết với thụ thể, các phối tử và thuốc có ảnh hưởng đến ô đích. Hoạt động nội tại là sức mạnh của hiệu ứng này. Từ góc độ hóa học, phối tử là các ion hoặc phân tử bị thu hút bởi các nguyên tử trung tâm hoặc các ion trung tâm và tạo thành liên kết phức tạp với chúng. Theo quan điểm y học, phối tử là những chất để chiếm giữ thụ thể, tác động qua trung gian thụ thể sau khi liên kết với thụ thể. Trong bối cảnh này, hoạt động nội tại tương ứng với hiệu lực mà phối tử hoặc dược sĩ sở hữu sau khi liên kết với một thụ thể cụ thể. Đôi khi hoạt động nội tại cũng chỉ ra sức mạnh của sự thay đổi chức năng tế bào xảy ra khi các phối tử liên kết với các thụ thể. Hoạt động nội tại đóng một vai trò quan trọng trong dược lực học nói riêng. Đây là nghiên cứu về hành động của thuốc, tạo thành một nhánh của dược học. Ví dụ, hiệu quả của một loại thuốc có thể được đánh giá thông qua hoạt động nội tại. Một trường hợp đặc biệt của hoạt động nội tại là hoạt động thần kinh giao cảm nội tại, còn được gọi là hoạt động chủ động một phần. Thuật ngữ này đề cập cụ thể đến tác dụng kích thích của thuốc chẹn thụ thể β như pindolol trên các thụ thể liên kết của chúng. Hoạt động nội tại nên được phân biệt với ái lực, mô tả sự thu hút của các đối tác ràng buộc. Trong khi đó, hoạt động nội tại đôi khi được gọi là hiệu quả.
Chức năng và nhiệm vụ
Mỗi phối tử có một vị trí hoạt động cụ thể. Trang web hành động này, ví dụ, một màng tế bào cơ quan thụ cảm. Chính từ vị trí này, phối tử đầu tiên phát huy tác dụng của nó đối với tế bào. Cùng với một thụ thể, phối tử luôn tạo thành một phức hợp, được gọi là phức hợp phối tử-thụ thể. Nếu không có sự tạo phức này, phối tử không thể phát huy tác dụng. Sau khi liên kết, phức hợp tạo ra làm trung gian cho một hiệu ứng tế bào làm thay đổi các chức năng của tế bào. Sự thay đổi cấu trúc tế bào thông qua trung gian của phức hợp phối tử-thụ thể là yếu tố trung tâm của hoạt động nội tại. Nó không trực tiếp là sự thay đổi mà là thước đo sức mạnh của những thay đổi tế bào. Nói tóm lại, hoạt tính nội tại là thước đo cường độ tác dụng của một phối tử cụ thể liên kết với thụ thể. Hoạt động nội tại có thể được tính toán. Nó được tính bằng công thức IA = Wmax chia cho Emax. IA trong công thức này là viết tắt của hoạt động nội tại. Wmax tương ứng với tác dụng tối đa có thể có của chất chủ vận được đề cập, và Emax là tác dụng tối đa có thể hình dung được về mặt lý thuyết của liên kết. Với công thức này, các giá trị cho hoạt động nội tại luôn nằm trong khoảng từ XNUMX đến XNUMX. Do đó, một tác nhân hoặc phối tử có hoạt tính nội tại bằng XNUMX không gây ra bất kỳ hiệu ứng nào thông qua liên kết với thụ thể. Trong trường hợp này, hoạt chất được cho là một chất đối kháng thuần túy, chỉ chiếm thụ thể và do đó ngăn cản các phối tử khác liên kết với thụ thể. Ngược lại, khi hoạt tính nội tại của một hoạt chất là một, việc gắn kết với thụ thể đạt được hiệu quả tối đa. Vì vậy, phối tử hoặc thuốc không thể được gọi là chất đối kháng thuần túy. Các tác nhân có hoạt động nội tại giữa các giá trị XNUMX và một đôi khi được gọi là chất chủ vận một phần. Mô hình cổ điển giả định các phối tử “đơn chức năng” hoạt động tại thụ thể. Tuy nhiên, trên thực tế, một phối tử có khả năng nhắm mục tiêu các đường truyền tín hiệu khác nhau một cách riêng lẻ. Các phối tử cũng có thể sử dụng song song các con đường tín hiệu khác nhau và do đó hoạt động đồng thời như chất đối kháng và chất chủ vận. Vì hoạt động nội tại của một hợp chất có thể khác nhau giữa các mô.
Bệnh tật và rối loạn
Hoạt động nội tại cuối cùng có liên quan đến tất cả các loại thuốc. Những người ủng hộ và phản đối phải được phân biệt trong bối cảnh này. Các chất đối kháng, như đã đề cập ở trên, không có hoạt động nội tại. Do đó, chúng không tự phát huy tác dụng mà ức chế hoạt động của các phối tử khác của thụ thể, ví dụ như các loại thuốc bao gồm thuốc chẹn beta. Thành phần hoạt tính trong những loại thuốc này liên kết với các thụ thể beta. Bằng cách này, chúng ngăn chặn các thụ thể liên kết với các chất khác mà tác dụng của chúng sẽ bị triệt tiêu. Ví dụ, thuốc chẹn beta có thể liên kết với thụ thể β-adrenoceptor. Với ràng buộc này, chúng chặn các ràng buộc của căng thẳng hormone adrenaline cũng như các dẫn truyền thần kinh Noradrenaline. Bằng cách này, tác dụng của các chất bị ức chế. Bằng cách này, các chất làm giảm tim chẳng hạn như lúc nghỉ ngơi. Đồng thời với hiệu ứng giảm chấn này, chúng cũng làm giảm máu sức ép. Vì lý do này, thuốc chẹn beta được sử dụng để điều trị các bệnh khác nhau và thích hợp, ví dụ, như một loại thuốc bảo tồn điều trị cho cao huyết áp hoặc mạch vành tim dịch bệnh. Do tính hiệu quả đã được ghi nhận đầy đủ và hiện đã được chứng minh rộng rãi, thuốc chẹn beta là một trong những loại thuốc được kê đơn thường xuyên nhất. Agonists cho dopamine ví dụ, các thụ thể được sử dụng làm thành phần hoạt tính trong điều trị Bệnh Parkinson. Các chất chủ vận của các thụ thể này bao gồm, ví dụ, các chất budipine, cabergoline, dihydroergocryptine, lisuride, paliperidon, giàn hoa leo, piribedil, pramipexole or ropinirol. Họ cải thiện điển hình các triệu chứng của bệnh Parkinson do hiệu ứng mở ra trong liên kết thụ thể, chẳng hạn như, đặc biệt, sự cứng nhắc của chuyển động, rối loạn chuyển động, ban ngày mệt mỏi và run.
