Hoạt chất / tác dụng | Sinh học

Hoạt chất / tác dụng

Hầu hết sinh học đang protein. Có nhiều thế hệ khác nhau của sinh học và do đó cũng có các chất ức chế TNF-α. Các thế hệ khác nhau từ sản xuất.

Phần cuối của tên cho biết lượng protein của chuột vẫn còn trong các thành phần hoạt tính. Với đuôi -omab có 100%, với -ximab kết thúc vẫn có 25% protein chuột, với -zumab kết thúc vẫn có 5-10% và với kết thúc -umab thì không có. Điều này đóng một vai trò trong khả năng dung nạp của thuốc.

Hơn nữa, các chất ức chế TNF-α có thể hoạt động theo những cách khác nhau. Chúng có thể chặn TNF-α và do đó ngăn nó liên kết với thụ thể của nó. Kết quả là, các quá trình nhất định trong tế bào sẽ dẫn đến phản ứng miễn dịch phá hủy sẽ không diễn ra.

Một khả năng khác là chất ức chế TNF-α chặn vị trí liên kết của TNF-α với thụ thể. Sau đó, thuốc hoạt động như một chất được gọi là chất đối kháng. Cũng có thể chất ức chế TNF-α hoạt động như cái gọi là phản ứng tổng hợp protein.

Chúng còn được gọi là thụ thể mồi nhử. Thụ thể mồi nhử là thụ thể liên kết các phối tử nhưng không truyền tín hiệu. Các thụ thể mồi nhử TNF-α là các thụ thể hòa tan chặn TNF-α trước khi nó đạt được mục tiêu ban đầu.

Kết quả là, không còn tín hiệu và sự phát triển của các tế bào miễn dịch bị phá hủy bị chậm lại. Chế phẩm thương mại Enbrel® chứa thành phần hoạt chất Etanercept. Đây là cái gọi là thụ thể mồi nhử hay protein dung hợp.

Enbrel® được sử dụng đặc biệt cho bệnh thấp khớp viêm khớp, viêm khớp mãn tính vị thành niên, viêm khớp vảy nến và cái gọi là viêm đốt sống. Có vảy nến viêm khớp là một dạng đặc biệt của bệnh vẩy nến nó được liên kết với đau khớp. Enbrel® hoạt động như một chất ức chế TNF-α trong các bệnh này và ở một mức độ nào đó trong các bệnh tự miễn dịch khác.

Tuy nhiên, Enbrel® không hiệu quả trong bệnh Crohn. Theo quy định, nó được áp dụng dưới da mỗi tuần một lần với 50 mg hoặc hai lần một tuần với 25 mg. Thành phần hoạt tính infliximab chẳng hạn như được tìm thấy trong chế phẩm thương mại Remicade®.

infliximab là một kháng thể đơn dòng chimeric ức chế hoạt động của TNF-α. Vì nó là một kháng thể đơn dòng chimeric, nên khung chính được tạo ra từ các bộ phận của con người và các vị trí liên kết kháng nguyên (25%) được làm từ protein của chuột. Điều này có nghĩa là hiệu quả cao hơn so với cái gọi là đơn dòng kháng thể, bao gồm 100% protein chuột và thấp hơn so với kháng thể đơn dòng của người (5-10% protein chuột) hoặc kháng thể đơn dòng của người (0% protein chuột).

Do đó, nguy cơ dị ứng và không dung nạp thấp hơn so với thuốc đơn dòng của chó kháng thể và cao hơn so với kháng thể người hoặc kháng thể người. Remicade® được sử dụng trong bệnh thấp khớp viêm khớp, viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp và các bệnh tự miễn dịch khác. Ngược lại với Etanercept, hoạt chất infliximab cũng có hiệu quả trong bệnh Crohn. Tùy theo bệnh, liều lượng 3-5 mg cho mỗi kg thể trọng.