Sản phẩm
Imatinib được bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Gleevec, Gleevec GIST, chủng loại). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2001. Thuốc generic có mặt trên thị trường vào năm 2016. Chúng không được chấp thuận để điều trị các khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) vì chỉ định này vẫn được bảo hộ bởi bằng sáng chế. Năm 2017, thuốc generic imatinib GIST lần đầu tiên được phát hành.
Cấu trúc và tính chất
Imatinib (C29H31N7Ô, Mr = 493.6 g / mol) có trong thuốc dưới dạng chất trung gian imatinib, dạng tinh thể màu trắng đến nâu hoặc vàng bột. Nó là một dẫn xuất 2-phenylaminopyrimidine.
Effects
Imatinib (ATC L01XE01) có đặc tính chống tăng sinh và kìm tế bào chọn lọc. Nó liên kết cạnh tranh với vị trí liên kết ATP của BCR-ABL kinase trong bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính, ức chế sự tăng sinh của tế bào. Hình cho thấy sự liên kết của imatinib với BCR-ABL (bấm vào để phóng to). Imatinib cũng ức chế các tyrosine kinase khác, cụ thể là của c-Kit, SCF và PDGFR, điều này rất quan trọng đối với các chỉ định khác.
Chỉ định
Để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (Ph + CML). Các chỉ định khác bao gồm u lympho cấp tính bệnh bạch cầu (Ph + ALL), một số khối u đường tiêu hóa (GIST, khối u mô đệm đường tiêu hóa), da khối u, hội chứng tăng bạch cầu ái toan, rối loạn tăng sinh tủy / rối loạn tăng sinh tủy không điển hình, và chứng loạn sản toàn thân tích cực.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng thường được dùng một lần mỗi ngày với bữa ăn và một ly lớn nước. Đối với liều 800 mg hàng ngày, nó nên được thực hiện hai lần mỗi ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Imatinib là chất nền của CYP3A4 và là chất ức chế CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 và CYP2C19. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể và cần được xem xét. Imatinib ức chế -glucuronid hóa của acetaminophen. Cần thận trọng khi dùng acetaminophen mãn tính.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm các triệu chứng tiêu hóa như buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, chứng khó tiêuvà đau bụng; phù nề; mệt mỏi; tăng cân; đau đầu; cơ bắp chuột rút; cơ bắp và đau khớp; đau xương; máu đếm các thay đổi; và da phát ban.
