Levetiracetam

Sản phẩm

Levetiracetam có bán trên thị trường dưới dạng bao phim viên nén, dung dịch uống và chất cô đặc tiêm truyền (Keppra, thuốc gốc). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2000 (Hoa Kỳ: 1999). Bắt đầu từ năm 2011, thuốc gốc và các dạng bào chế mới đã gia nhập thị trường (gói nhỏ). Brivaracetam (Briviact) được phát triển bởi UCB với tư cách là người kế nhiệm.

Cấu trúc và tính chất

Levetiracetam (C8H14N2O2Mr = 170.2 g / mol) là một dẫn xuất pyrolidinone (oxo-pyrrolidine) và tồn tại dưới dạng đồng phân đối hình tinh khiết của etiracetam (lev-etiracetam). Nó là một tinh thể màu trắng bột có mùi nhạt và đắng hương vị nó rất dễ hòa tan trong nước. Levetiracetam có cấu trúc liên quan đến nootropic piracetam (Nootropil, cũng là UCB).

Effects

Levetiracetam (ATC N03AX14) có đặc tính chống động kinh và chống co giật. Các hiệu ứng được cho là do liên kết với protein túi synap 2A (SV2A). SV2A là một protein màng được tìm thấy trong các túi tiếp hợp và đóng một vai trò quan trọng trong việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh từ túi vào không gian tiếp hợp. Liên kết của levetiracetam với SV2A làm giảm giải phóng chất dẫn truyền thần kinh. Hơn nữa, nó cũng có ảnh hưởng đến canxi mức độ trong tế bào thần kinh. Levetiracetam được hấp thu rất tốt và có thời gian bán thải khoảng 7 giờ.

Chỉ định

Để điều trị bệnh nhân động kinh:

  • Để điều trị co giật một phần có hoặc không có tổng quát thứ phát ở bệnh nhân động kinh.
  • Để điều trị bổ trợ co giật myoclonic ở bệnh nhân bị myoclonic vị thành niên động kinh.
  • Để điều trị bổ trợ cho tổng quát sơ cấp thuốc bổ- co giật cơ ở bệnh nhân vô căn tổng quát động kinh.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Các viên nén thường được dùng hai lần mỗi ngày (sáng và tối), bất kể bữa ăn. Việc ngừng sử dụng phải từ từ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn

Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.

Tương tác

Không giống như trước thuốc chống động kinh, levetiracetam có khả năng gây nghiện thấp tương tác. Nó không tương tác với các isozyme CYP hoặc UGT. Levetiracetam được biến đổi sinh học bằng cách thủy phân nhóm axetamit bằng enzym. Xoá bỏ xảy ra chủ yếu qua nước tiểu.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm mệt mỏi, buồn ngủ và suy nhược. Do đó, cần thận trọng khi lái xe.