Sản phẩm
Lixisenatide đã được phê duyệt như một giải pháp tiêm dưới da ở EU vào năm 2012, ở Hoa Kỳ vào năm 2016 và ở nhiều quốc gia vào năm 2017 (Lyxumia). Lixisenatide cũng được kết hợp với insulin glargin; xem iGlarLixi (Suliqua).
Cấu trúc và tính chất
Lixisenatide là một chất tương tự peptit và GLP1 của 44 amino axit cái đó giống như exenatide, được phát triển bắt đầu từ exendin-4, một polypeptit từ nước bọt của loài thằn lằn Gila Bắc Mỹ. Lixisenatide có thời gian bán hủy dài hơn khoảng ba giờ và ái lực liên kết cao hơn chất nền tự nhiên GLP-1.
Effects
Lixisenatide (ATC A10BX10) có máu glucose-đặc tính làm dịu và chống đái tháo đường. Các hiệu ứng này là do liên kết với thụ thể GLP-1, một GPCR (thụ thể kết hợp với protein G). Thụ thể này cũng được kích hoạt bởi incretin GLP-1. Chất chủ vận thụ thể GLP-1:
- Thúc đẩy insulin bài tiết từ tế bào beta tuyến tụy.
- Giảm bớt glucagon tiết ra từ các tế bào alpha, dẫn đến giảm glucose phát hành bởi gan (hạ gluconeogenesis).
- Tăng lên insulin nhạy cảm.
- Làm rỗng dạ dày chậm, giảm tốc độ glucose đi vào máu.
- Tăng cảm giác no (trung tâm), giảm cảm giác đói và có thể góp phần giảm cân.
Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có xu hướng ít gây ra hạ đường huyết bởi vì tác dụng của chúng không xảy ra cho đến khi nồng độ glucose tăng cao. Các gliptin có sẵn bằng đường uống (xem ở đó) ức chế sự phân hủy GLP-1, do đó tăng cường tác dụng của nó.
Chỉ định
Để điều trị loại 2 bệnh tiểu đường đái tháo đường.
Liều dùng
Theo SmPC. Thuốc được tiêm dưới da một lần mỗi ngày.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, ói mửa, tiêu chảyvà đau đầu. Hạ đường huyết chỉ phổ biến khi kết hợp với sulfonylureas or insulin.
