Sản phẩm
Mibefradil (Posicor viên nén) đã được tung ra ở nhiều quốc gia vào năm 1996 và rút khỏi thị trường vào năm 1998 vì tiềm năng tương tác. Nó không còn được bán trên thị trường.
Cấu trúc và tính chất
Mibefradil (C29H38FN3O3Mr = 495.6 g / mol) là một benzimidazole và một dẫn xuất tetralol. Nó hiện diện trong thuốc dưới dạng mibefradildihydrochloride.
Effects
Mibefradil (ATC C08CX01) có đặc tính giãn mạch, chống thiếu máu cục bộ và hạ huyết áp. Nó chặn loại T (kích hoạt tạm thời, điện áp thấp) canxi chứ không phải loại L như hầu hết các tác nhân trong nhóm thuốc này.
Chỉ định
Để điều trị tăng huyết áp (tăng huyết áp cơ bản) và đau thắt ngực.
Tương tác
Mibefradil là chất ức chế CYP3A4, CYP2D6 và CYP1A2 và có thể gây ra nhiều loại thuốc nguy hiểm và tiềm ẩn tương tác. Do đó, nó đã bị rút khỏi thị trường vào năm 1998. Một lý do khác là một nghiên cứu về việc sử dụng nó trong tim thất bại cho thấy kết quả tiêu cực. Tuy nhiên, nhiều thuốc mà mibefradil có thể gây ra tương tác không còn trên thị trường ngày nay (ví dụ: astemizol, terfenadin, cisaprid).
