Muối thành phần hoạt tính

Cấu trúc và tính chất

Nhiều thành phần dược phẩm hoạt tính có trong thuốc dưới dạng hữu cơ muối. Điều này có nghĩa là thành phần hoạt tính bị ion hóa và điện tích của nó được trung hòa bởi một phản lực (tiếng Anh). Ví dụ, naproxen có mặt ở quầy thuốc không kê đơn đau thuốc giảm đau như một natri Muối. Trong hình thức này, nó được gọi là naproxen natri. naproxen mang điện tích âm do axit cacboxylic đã khử cacbon và natri ion, trái dấu, mang điện tích dương. Các khoản phí cũng có thể được phân phối theo tỷ lệ nghịch. Nha phiến trắng hydrochloride bao gồm một phân tử morphin tích điện dương (proton hóa) và một ion clorua mang điện tích âm. Hai thành phần của muối là hữu cơ và / hoặc vô cơ. Ví dụ, Epsom muối magiê sunfat là một hợp chất vô cơ hoàn toàn. Theo quy luật, chất phản kháng (ví dụ, ion natri hoặc clorua) không hoạt động về mặt dược lý - liên quan đến lĩnh vực ứng dụng. Tuy nhiên, vẫn có những trường hợp ngoại lệ, chẳng hạn như bạc sulfadiazin or dimenhydrinat. Ví dụ, một muối được tạo thành khi một axit phản ứng với một thành phần hoạt tính cơ bản hoặc một bazơ phản ứng với một thành phần hoạt tính có tính axit. Ví dụ, hydrochloride được sản xuất bằng axit hydrochloric (HCl). Điều này có thể xảy ra bởi vì nhiều thành phần hoạt động có tính chất axit hoặc bazơ, ví dụ, chúng mang một axit cacboxylic hoặc một nhóm amin.

Sự khác biệt giữa thành phần hoạt tính và muối của nó

Một thành phần hoạt động không phải là chất giống như muối của nó. Muối có khối lượng phân tử lớn hơn, điện tích khác và tên gọi khác. Nó có thể khác nhau về độ ổn định, khả năng xử lý, độ hút ẩm, mùi vị, tính chất dòng chảy, dược động học, dược lực học và độc tính. Một sự khác biệt quan trọng liên quan đến khả năng hòa tan trong nước. Các muối thường dễ hòa tan trong nước hơn các thành phần hoạt tính liên kết và được hòa tan nhanh hơn trong dạ dày và ruột sau khi uống. Kết quả là, chúng có thể được hấp thụ nhanh hơn và có thể đến nơi tác động sớm hơn. Theo thông tin chuyên gia, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sớm hơn từ XNUMX đến XNUMX giờ khi sử dụng naproxen natri so với naproxen (!) Tác dụng khởi phát nhanh hơn đáng kể cũng đã được ghi nhận đối với các muối ibuprofen (ibuprofen lysinate, ibuprofen arginate và ibuprofen natri). Khả năng hòa tan trong nước cũng là điều kiện tiên quyết để dùng đường tiêm. Vì vậy, ví dụ, các dung dịch tiêm hoặc truyền có chứa muối hoạt chất nếu bản thân hoạt chất đó không hòa tan. Ở đây, sự khác biệt được đề cập cũng tồn tại.

Các ví dụ đã chọn

Nói chung

Vì lý do pháp lý hoặc sản xuất, chủng loại thuốc đôi khi chứa một loại muối khác với thuốc khởi đầu. Các nhà sản xuất sản phẩm của người khởi tạo cố gắng khai thác những khác biệt này cho các mục đích tranh luận (xem bên dưới amlodipin, perindoprilvà clopidogrel).

Cạm bẫy steroid

Thận trọng: steroid thường được gọi tương tự như muối, ví dụ, "hydrocortisone axetat. ” Tuy nhiên, các muối tương ứng và không phải là có nghĩa. Hóa cam du trinitrat cũng không phải là muối, mà còn là ester. Sản phẩm như là olmesartan medoxomil và hydrat không được nhầm lẫn với muối.

Lượng thành phần hoạt tính thấp hơn

Lượng và nồng độ thành phần hoạt tính của thuốc thường, mặc dù không phải luôn luôn, được gọi là muối. Nếu hoạt chất được bao gồm dưới dạng muối, lượng hoạt chất thực tế sẽ ít hơn. Trong nha phiến trắng làm chậm trể viên nén 100 mg, ví dụ, chỉ 75 mg nha phiến trắng bazơ được chứa (!) Điều này là do phân tử cao hơn khối lượng của muối morphin sulfat pentahydrat. Sự khác biệt có thể được tính toán với tỷ lệ của hai khối lượng phân tử. Nhiều ví dụ có thể so sánh được có thể được trích dẫn, chẳng hạn như perindopril 5 và 10 mg.