Sản phẩm
Vemurafenib đã được phê duyệt vào năm 2011 ở dạng viên nén bao phim (Zelboraf).
Cấu trúc và tính chất
Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) là chất kết tinh, màu trắng, thực tế không tan trong nước.
Effects
Vemurafenib (ATC L01XE15) có đặc tính chống khối u và chống tăng sinh. Nó làm giảm tỷ lệ tử vong và tăng tỷ lệ sống sót. Các đặc tính dựa trên sự ức chế serine threonine kinase đột biến BRAF V600E. Các đột biến trong-gen gây ra sự hoạt hóa của kinase, dẫn đến tăng sinh tế bào. V600E đề cập đến sự thay thế của một axit amin duy nhất ở vị trí 600: valine được thay thế bằng axit glutamic. Đột biến này làm tăng hoạt tính của enzym lên một hệ số 500.
Chỉ định
Để điều trị khối u ác tính với đột biến BRAFV600E không thể loại bỏ bằng phẫu thuật hoặc di căn. Sự đột biến phải được phát hiện bằng một thử nghiệm được cơ quan dược phẩm phê duyệt. Roche cung cấp thử nghiệm này một cách thương mại (cobas 4800 BRAF V600).
Liều dùng
Theo SmPC. Thông thường liều là 960 mg chia làm hai lần sáng và tối, cách nhau khoảng 12 giờ. Nó có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn Do có khả năng nhạy cảm với ánh sáng nên cần chống nắng tốt trong quá trình điều trị.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Vemurafenib là chất ức chế CYP1A2 vừa phải, chất ức chế CYP2D6 yếu, chất cảm ứng CYP3A4 và chất nền của CYP3A4. Thuốc thích hợp tương tác phải được xem xét.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau khớp, phát ban, rụng tóc, mệt mỏi, cảm quang, buồn nôn, ngứa và u nhú. Vemurafenib có thể dẫn đến ung thư biểu mô tế bào vảy hình thành và kéo dài khoảng QT.
