primaquine là một loại thuốc kê đơn có đặc tính chống ký sinh trùng. Nó được sử dụng để phòng ngừa, điều trị và theo dõi bệnh sốt rét. Trong hướng dẫn của nó để điều trị bệnh sốt rét, Hiệp hội Y học Nhiệt đới Đức và Quốc tế cho sức khoẻ (DTG) khuyến nghị thuốc tiên như một tính từ điều trị đến cloroquin trong điều trị bệnh sốt rét tertiana. Ở Đức, thuốc tiên được sản xuất và tiếp thị bởi Bayer AG với tên thương mại là Primaquine.
Primaquine là gì?
Primaquine hoặc N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine là một hỗn hợp raxemic với công thức phân tử C15 H21 N3 O. Nó là một dẫn xuất 8-aminoquinoline. Chất cơ bản (primaquine bisphosphonate) là chất kết tinh, màu đỏ cam và nước-không hòa tan bột có mùi trung tính và vị đắng hương vị.
Hành động dược lý
Sau khi uống quản lý, primaquine dễ dàng được hấp thụ qua đường tiêu hóa và được chuyển hóa nhanh chóng bởi gan đến một dẫn xuất cacboxyl. Đỉnh plasma tập trung của primaquine đạt được sau khoảng 2 đến 3 giờ. Primaquine có thời gian bán hủy từ 5 đến 6 giờ. Dẫn xuất carboxyl (carboxyprimaquine) có thời gian bán hủy từ 24 đến 30 giờ. Chỉ một phần nhỏ primaquine (khoảng 1%) được bài tiết ở dạng ban đầu. Bài tiết qua nước tiểu. Là một tác nhân điều trị, primaquine được dùng trong 14 ngày. Hàng ngày liều được tính theo trọng lượng cơ thể của bệnh nhân và phụ thuộc vào phác đồ điều trị tổng thể hoặc các loại thuốc khác được sử dụng. Với mục đích dự phòng, nên dùng thuốc trong 1 đến 2 ngày. Các liều đối với người lớn là 30 mg, đối với trẻ em là 0.3 mg cho mỗi kg trọng lượng cơ thể mỗi ngày. Biện pháp dự phòng phải được thực hiện trong thời gian từ 1 ngày trước đến 1 tuần sau khi ở trong vùng sốt rét. Primaquine không được phê duyệt như một loại thuốc cho dự phòng sốt rét ở Đức. Vì mục đích này, thuốc phải được lấy ở nước ngoài.
Sử dụng và ứng dụng y tế
Primaquine đã được sản xuất từ những năm 1940 và được sử dụng như một loại thuốc chống sốt rét ở một số quốc gia. Tuy nhiên, chính xác của nó cơ chế hành động vẫn chưa được biết đến mặc dù đã được nghiên cứu chuyên sâu. Người ta tin rằng sự tương tác của chất này với DNA của plasmodia ức chế sự sinh tổng hợp của protein, dẫn đến cái chết của mầm bệnh. Rối loạn chức năng ty thể cũng đang được xem xét. Primaquine rất hiệu quả chống lại giai đoạn ngoại bào của Plasmodium vivax và Plasmodium ovale, và ở đầu giai đoạn ngoại bào của Plasmodium falciparum. Chế phẩm cũng cho thấy hiệu quả tuyệt vời chống lại các tế bào giao tử của Plasmodia, đặc biệt là Plasmodium falciparum. Tuy nhiên, primaquine đã được chứng minh là không hiệu quả trên các giai đoạn tăng hồng cầu của bệnh co thắt. Mặc dù không được chấp thuận cho mục đích này ở Đức, primaquine được sử dụng trong việc dự phòng tất cả các loại sốt rét. Các nghiên cứu ở các nước Trung Phi, Colombia, Iran và Indonesia cho thấy tác dụng phòng ngừa của primaquine lên đến 85% đối với mầm bệnh Plasmodium falciparum, tác nhân gây bệnh sốt rét tropica. Ngược lại, việc sử dụng primaquine để điều trị sốt rét quartana và sốt rét tropica không được coi là hữu ích. Là một tác nhân điều trị và với mục đích ngăn ngừa tái phát, primaquine được sử dụng cho bệnh sốt rét tertiana, do Plasmodium vivax và Plamodium ovale gây ra.
Rủi ro và tác dụng phụ
Primaquine được chống chỉ định cho những người có glucose-6phốt phát thiếu hụt dehydrogenase và cho những người có Bệnh ban đỏ hoặc thấp khớp viêm khớp. Một chống chỉ định khác là dùng thuốc có khả năng tan máu hoặc có nhạy cảm với thuốc. Trong khi dùng primaquine, nên theo dõi máu số đếm. Sự an toàn của việc sử dụng primaquine trong mang thai chưa được thiết lập, do đó các rủi ro tiềm tàng đối với thai nhi phải được xem xét như một phần của tỷ lệ rủi ro-lợi ích khi thiết lập kế hoạch điều trị. Tác dụng phụ của primaquine bao gồm thiếu máu và đau đầu, mệt mỏi và buồn ngủ, khó tiêu và dạ dày chuột rútvà ngứa da. Nếu nước tiểu trở nên sẫm màu, phải ngừng điều trị bằng primaquine ngay lập tức, vì điều này có thể cho thấy gan quá tải, thận bệnh hoặc tán huyết.
