Sản phẩm
Ponatinib được bán trên thị trường ở dạng viên nén bao phim (Iclusig). Nó đã được phê duyệt ở EU vào năm 2013 và ở nhiều quốc gia vào năm 2014.
Cấu trúc và tính chất
Ponatinib (C29H27F3N6Ô, Mr = 532.6 g / mol) có trong thuốc dưới dạng ponatinib hydrochloride, màu trắng đến vàng bột có nước độ tan giảm khi pH tăng. Nó là một imidazopyridazine flo hóa, một dẫn xuất piperazine và benzdamide. Liên kết ba là một tính năng đặc biệt.
Effects
Ponatinib (ATC L01XE24) có đặc tính chống tăng sinh và kìm tế bào chọn lọc. Hiệu quả là do liên kết có ái lực cao với BCR-ABL kinase và ức chế tăng sinh tế bào. Ponatinib cũng có hiệu quả chống lại các biến thể đột biến của kinase (đặc biệt là đột biến T315I) và do đó có thể được sử dụng trong các trường hợp đề kháng với các chất ức chế BCR-ABL khác. Ponatinib có thời gian bán hủy dài khoảng 22 giờ.
Chỉ định
- Bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (để chống lại hoặc không dung nạp dasatinib or nilotinib, cho một đột biến T315I).
- Tế bào lympho cấp tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia bệnh bạch cầu (để chống lại hoặc không dung nạp dasatinib, cho một đột biến T315I).
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Thuốc được dùng một lần một ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Ponatinib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và thuốc tương ứng tương tác với chất ức chế CYP và chất cảm ứng là có thể. Thuốc tăng pH dạ dày có thể làm giảm sinh khả dụng (ví dụ: PPI).
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ giảm số lượng tiểu cầu, phát ban, khô davà đau bụng. Nghiêm trọng có thể tác dụng phụ bao gồm động mạch huyết khối và gan độc tính.
