Quinolones đại diện cho một lớp riêng biệt của kháng sinh. Tất cả chúng đều có cấu trúc hóa học cơ bản giống nhau, đều có nguồn gốc từ quinolin. Một loạt các quinolon khác nhau có thể được sản xuất bằng cách trao đổi các nhóm thế trên nitơ-hệ thống vòng còn lại.
Quinolon là gì?
Quinolones đại diện cho một lớp riêng biệt của kháng sinh. Chúng có một loạt các ứng dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn. Các quinolon có cấu trúc cơ bản là nitơ-hệ thống vòng chứa có nguồn gốc từ quinolin. Hệ thống vòng bao gồm một benzen vòng và một vòng pyridin. Trong các quinolon, cũng có một nhóm axit cacboxylic và một nhóm cacbonyl trên nitơ-có vòng pyridin. Các nhóm thế khác nhau được gắn vào benzen vòng và nguyên tử nitơ của vòng pyridin. Về cơ bản, các quinolon hoạt động bằng cách ức chế men gyrase của vi khuẩn. Các fluoroquinolon cũng ức chế sự phát triển của vi khuẩn thông qua một con đường sinh hóa khác, mặc dù điều này vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Do hành động mở rộng của fluoroquinolon, chúng có nhiều ứng dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn. Thành phần hoạt tính axit nalidixic, không còn được sử dụng, đóng vai trò là chất khởi đầu để tổng hợp các quinolon. Đến lượt mình, axit nalidixic cũng được sản xuất tổng hợp. Ngoài ra, các quinolon không chứa flo có vòng piperazin ở vị trí thích hợp. Phổ tác dụng của quinolon rất rộng. Có cả những đại diện có tác dụng hạn chế và tác dụng rộng rãi và mạnh mẽ của nhóm thành phần hoạt tính này. Cơ chế cơ bản của hoạt động kháng khuẩn là giống nhau đối với tất cả các quinolon. Chỉ các nhóm thế mới xác định cường độ và độ chọn lọc ảnh hưởng của chúng.
Hành động dược lý
Hoạt động kháng khuẩn của quinolon dựa trên sự ức chế men gyrase của vi khuẩn. Gyrase là một loại enzyme chỉ có trong vi khuẩn. Nó đảm bảo quá trình khử hơi nước và phục hồi cấu trúc xoắn ốc của DNA. Chỉ ở trạng thái khử hơi nước, mã di truyền của DNA vi khuẩn mới có thể được đọc và dịch sang protein. Tuy nhiên, khi gyrase bị chặn, quá trình tháo xoắn DNA sẽ không còn hoạt động. DNA không còn có thể được đọc đúng cách, kết quả là sự phát triển của vi khuẩn bị ức chế. Vi khuẩn tồn tại sau đó chết dần. Trong trường hợp fluoroquinolon, có một cơ chế bổ sung dẫn đến sự ức chế sự phát triển của nhiều chủng vi khuẩn. Tuy nhiên, quá trình này vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ. Các nhóm thế xác định sức mạnh của hiệu ứng và đồng thời chống lại vi khuẩn. Một số quinolon phát huy tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương, một số khác trên vi khuẩn Gram âm. Ngoài các quinolon có phổ hoạt động rộng chống lại nhiều loại vi khuẩn, cũng có các quinolon có phổ hoạt động rất hạn chế. Vì gyrase chỉ có trong vi khuẩn nên quinolon chỉ có thể điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Chúng không có tác dụng chống lại nấm và virus.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Quinolones được sử dụng để chống lại nhiễm trùng do vi khuẩn. Để xác định cái nào kháng sinh trong lớp tác nhân này hứa hẹn cơ hội chữa khỏi tốt nhất, loại vi khuẩn trước tiên phải được xác định. Điều này là do không phải mọi quinolon có hiệu quả chống lại mọi vi khuẩn. Thực tế này làm phát sinh các lĩnh vực ứng dụng khác nhau. Các thuốc có thể được áp dụng theo nhiều cách khác nhau. Chúng có thể được uống như viên nén, viên nang hoặc ở dạng nước trái cây, hoặc chúng có thể được tiêm dưới dạng dung dịch tiêm truyền. Tất cả các quinolon đều có hiệu quả trên đường tiết niệu và thận nhiễm trùng. Các thuốc norfloxacin hoặc axit pipemidic có thể được sử dụng cho nhiễm trùng đường tiết niệu. Norfloxacin cũng có hiệu quả chống lại bệnh lây truyền qua đường tình dục bệnh da liểu (bệnh da liểu). Thuốc như là enoxaxin cũng có thể được sử dụng cho đường hô hấp, phổi or da nhiễm trùng. Thuốc levofloxacin có nhiều ứng dụng hơn nữa. Ngoài nhiễm trùng đường tiết niệu và đường hô hấp, nó cũng có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng da, các mô mềm và mắt. Hai loại thuốc ofloxacin và ciprofloxacin bao gồm nhiều loại ứng dụng nhất. Các ứng dụng ở đây bao gồm thận, đường tiết niệu, đường hô hấp or da nhiễm trùng, cũng như ứng dụng trong nhiễm trùng xương và khớp, nhiễm trùng đường tiêu hóa, túi mật, tai, mũi cổ họng và mắt. Ngoài ra, ciprofloxacin cũng có thể được sử dụng trong nhiễm trùng huyết (máu ngộ độc), bệnh than or xơ nang (xơ nang) ở trẻ em. Fluoroquinolones được hấp thụ rất tốt bởi các mô của cơ thể, vì vậy chúng nhanh chóng được tìm thấy ở khắp mọi nơi trong cơ thể sinh vật. Do đó, fluoroquinolon có thể được sử dụng để chống lại các bệnh nhiễm trùng khó tiếp cận với các loại thuốc khác, chẳng hạn như xương hoặc tuyến tiền liệt nhiễm trùng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Quinolones tương tác với các loại thuốc khác, làm giảm hiệu quả của chúng hoặc dẫn đến tác dụng phụ. Ví dụ, hiệu quả của quinolon bị giảm bởi hóa trị hai canxi or magiê muối và bởi thuốc kháng axit vì chúng tạo thành phức chất với nhau. Khi sử dụng với thuốc chống đau bụng và steroid, có thể xảy ra tình trạng kích động. Hơn nữa, các tác dụng phụ khác nhau có thể xảy ra khi sử dụng thuốc. Buồn nôn và ói mửa được quan sát. Tiêu chảy và đau bụng ít phổ biến hơn. Rối loạn thần kinh như tăng kích thích, bồn chồn, mất ngủ, Hoa mắt hoặc thậm chí ảo giác cũng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi. Trong quá trình điều trị bằng quinolon, có sự gia tăng nhạy cảm với bức xạ mặt trời. Chống chỉ định tắm nắng hoặc phơi nắng trên cao trong thời gian quinolon điều trị. Các nghiên cứu cũng chỉ ra xương sụn làm hỏng tính chất của quinolon. Rối loạn nhịp tim cũng có thể do rối loạn dẫn truyền kích thích. Các tác dụng phụ rất hiếm bao gồm thay đổi máu đếm và phản ứng dị ứng. Quinolones không được sử dụng trong mang thai và cho con bú. Điều tương tự cũng áp dụng cho ứng dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Chống chỉ định cũng có trong co thắt não, nặng suy thận, hoặc là rối loạn nhịp tim.
