Sản phẩm
Nilotinib được bán trên thị trường ở dạng viên nang (Tasigna). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia kể từ năm 2007.
Cấu trúc và tính chất
Nilotinib (C28H22F3N7Ô, Mr = 529.5 g / mol) có trong sản phẩm dưới dạng nilotinib hydrochloride monohydrat, có màu trắng đến hơi vàng hoặc vàng lục bột. Aminopyrimidine có cấu trúc liên quan chặt chẽ với tiền chất của nó imatinib (Gleevec).
Effects
Nilotinib (ATC L01XE08) có đặc tính chống tăng sinh. Nó liên kết cạnh tranh với vị trí liên kết ATP của BCR-ABL kinase, ức chế sự tăng sinh tế bào. Nilotinib đang hoạt động chống lại imatinib- dạng đột biến và dạng BCR-ABL.
Chỉ định
Để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (Ph + CML) trong giai đoạn mãn tính và tăng tốc khi có kháng thuốc hoặc độc tính cao với quá trình xử lý trước với imatinib.
Liều dùng
Theo SmPC. Viên nang được lấy ăn chay sáng và tối cách nhau 12 giờ. Các viên nang không nên mở và bột trong viên nang không được tiếp xúc với da, màng nhầy, và đường hô hấp.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Nilotinib là chất nền của CYP3A4 và P-glycoprotein. Thuốc-thuốc tương ứng tương tác có thể và phải được xem xét.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và thiếu máu, đau cơ, phát ban, ngứa, đau đầu, lipaza độ cao, mệt mỏi, buồn nôn, táo bónvà tiêu chảy. Nilotinib có thể kéo dài khoảng QT và hiếm khi gây đột tử do tim. Các tác dụng phụ khác được quan sát bao gồm.