Baclofen ban đầu được phát triển vào những năm 1960 để điều trị động kinh. Nó có tác dụng tốt đối với chứng co giật. Kể từ năm 2009, nó cũng được sử dụng để chiến đấu nghiện rượu.
Baclofen là gì?
Baclofen ban đầu được phát triển vào những năm 1960 để điều trị động kinh. Kể từ năm 2009, nó cũng được sử dụng để chiến đấu nghiện rượu. Baclofen - về mặt hóa học C10H12ClNO2 - thuộc loại thuốc giãn cơ. Chúng làm giảm căng cơ gia tăng bệnh lý. Hoạt chất liên kết với các thụ thể GABA-B và hoạt động ở đó như một chất đối kháng. Khi làm như vậy, nó tận dụng thực tế là nó có cấu trúc phân tử tương tự như protein. Baclofen tổng hợp là chất kết tinh, không mùi, màu trắng bột với rất nghèo nước khả năng hòa tan. Thuốc giãn cơ có thể được sản xuất theo hai cách và có sẵn trong thuốc Lioresal, Lebic và một số thuốc chung. Đối với các quá trình bệnh nhẹ hơn, nó được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén (10 mg hoặc 25 mg). Tuy nhiên, nếu nghiêm trọng đa xơ cứng hiện tại, ví dụ, bác sĩ quản lý thuốc vào dịch tủy sống (nội tâm). Ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, nó chỉ được dùng bằng đường uống. Các nghiên cứu tương ứng về ứng dụng trong da ở nhóm bệnh nhân này không tồn tại cho đến nay. Tuyến đường này của quản lý cũng không được sử dụng nếu bệnh nhân bị suy phản xạ và chậm lại lưu thông của dịch não tủy.
Hành động dược lý
Truyền tín hiệu thần kinh liên tục đến các tế bào thần kinh khác và từ đó đến các tế bào cơ dẫn đến căng cơ vĩnh viễn, cuối cùng dẫn đến co thắt cơ. Một nguyên nhân có thể gây ra tình trạng lạm dụng cơ xương này là do thiếu sự kiểm soát tín hiệu của não và / hoặc tủy sống. Baclofen sử dụng cấu trúc hóa học của nó, tương tự như axit gamma-aminobutyric (GABA), bằng cách ngăn chặn sự truyền tín hiệu thần kinh giữa tủy sống các tế bào thần kinh. Điều này ngăn cản chúng tiếp cận cơ bắp ngay từ đầu. Do tác dụng thông mũi của nó, nó cũng làm giảm não Hoạt động. Ở những bệnh nhân dùng baclofen, hoạt động cơ tự nguyện cũng bị suy giảm. Baclofen thay đổi gan mức độ enzyme trong máu, vì vậy kết quả kiểm tra có thể bị bóp méo. Vì lý do này, bệnh nhân nên chắc chắn thông báo cho bác sĩ chăm sóc rằng họ đang được kê toa baclofen. Nếu những người bị ảnh hưởng bởi gan bệnh phải dùng thuốc, của họ giá trị gan phải được kiểm tra thường xuyên. Bệnh nhân tiểu đường nên có máu đường mức độ được kiểm tra thường xuyên hơn. Những bệnh nhân phải dùng các chế phẩm có chứa baclofen không nên lái xe và vận hành các công cụ và máy móc, vì hoạt chất làm giảm thời gian phản ứng.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Baclofen đã được chứng minh là có hiệu quả rõ rệt trong việc điều trị những người bị đa xơ cứng, tủy sống chấn thương, trung tâm hệ thần kinh rối loạn, bại liệt (bại não), rối loạn mạch máu não và co thắt cơ do truyền tín hiệu bị lỗi từ tủy sống và / hoặc não. Trong đa xơ cứng bệnh nhân bị co thắt đau đớn nghiêm trọng, bác sĩ dùng nó trong da để tránh các tác dụng phụ nghiêm trọng của đường uống quản lý: Nếu dùng đường uống, baclofen sẽ phải được tiêu thụ với liều lượng rất cao, nếu không thuốc sẽ đến quá thấp. tập trung nơi nó được cho là thực hiện công việc của mình. Bệnh nhân đa xơ cứng được sử dụng một ống thông cột sống có một máy bơm điều khiển bằng máy tính, được sử dụng để cung cấp vĩnh viễn baclofen vào cơ thể với liều lượng thấp hơn nhiều so với đường uống. Kho chứa máy bơm có thể được nạp lại thông qua da khi cần thiết. Thuốc nhắm mục tiêu vào vòm phản xạ tủy sống bằng cách bắt chước hành động chống co giật của các thụ thể GABA trên tế bào Renshaw. Nếu baclofen được sử dụng bằng đường uống, nó sẽ mất tác dụng chậm nhất là sau 4 giờ. Cơ thể bài tiết nó phần lớn không thay đổi trong nước tiểu. Như một nghiên cứu lâm sàng từ những năm 1990 cho thấy, trong rượu-các cá nhân phụ thuộc, những người cũng bị trầm cảm và / hoặc rối loạn lo âu, như một chất đối kháng của các thụ thể GABA, nó dường như chống lại sự thèm muốn đến mức sợ hãi của những người phụ thuộc vào chất gây nghiện. diazepam, chẳng hạn - nhưng không có tác dụng phụ gây hại như vậy. Các nghiên cứu lâm sàng sâu hơn và các kỹ thuật hình ảnh sáng tạo hỗ trợ hiệu quả của baclofen trong rượu-các bệnh nhân phụ thuộc. Không giống như ở Pháp, nơi thuốc đã được chấp thuận cho sử dụng trong vài năm, ở Đức, nó chỉ có thể được sử dụng cho mục đích ngoài nhãn. Trong các nghiên cứu trên động vật, baclofen cũng có hiệu quả trong việc điều trị trầm cảm và lo lắng.
Rủi ro và tác dụng phụ
Khi dùng baclofen, mệt mỏi, buồn ngủ, lâng lâng, và buồn nôn Rất phổ biến. Trầm cảm, ác mộng và ở bệnh nhân cao tuổi nhầm lẫn, đau đầu, run, dáng đi không vững, Hoa mắt, rối loạn giấc ngủ, mờ mắt và các rối loạn thị giác khác, giảm tim chức năng, thấp máu sức ép, ói mửa, tiêu chảy, táo bón, đi tiểu mạnh, da Phát ban, yếu cơ và đổ mồ hôi thường xuyên được quan sát thấy. Nó không nên được sử dụng trong trường hợp quá mẫn cảm với hoạt chất, nghiêm trọng thận hư hại, Bệnh Parkinson, bệnh não do chấn thương, và thấp khớp. Baclofen chỉ nên được dùng cho phụ nữ mang thai sau khi đã đánh giá lợi ích-rủi ro kỹ lưỡng và chỉ dùng đường uống, vì thành phần hoạt tính có thể đi vào nhau thai. Nó cũng có thể có trong sữa mẹ của các bà mẹ đang cho con bú. Mặc dù chưa có tác hại nào xảy ra ở trẻ sơ sinh từ baclofen, thuốc tốt nhất là được sử dụng với liều lượng thấp, nếu có. Thuốc Baclofen được dùng dần dần trước khi ngưng sử dụng để tránh tác dụng phụ chẳng hạn như nhầm lẫn, ảo tưởng, động kinh và suy giảm tập trung. Baclofen làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp, khác thuốc giãn cơ, thuốc hướng thần, thuốc giảm đau, và một số thuốc chống trầm cảm. Ảo tưởng có thể xảy ra với đồng thời quản lý of dopamine-các đại lý còn lại. Để loại bỏ những rủi ro khó lường, không nên thực hiện với rượu trong mọi trường hợp.
