Sản phẩm
scopolamine butylbromide có sẵn trên toàn thế giới dưới dạng dragees, thuốc đạn, và như một giải pháp để tiêm. Nó đã được bán trên thị trường ở Đức và nhiều quốc gia kể từ năm 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) dưới dạng dragees và thuốc đạn ngay cả khi không có đơn của bác sĩ. Ở một số quốc gia, sự kết hợp với thuốc giảm đau paracetamol cũng được bán (Đức: Buscopan plus).
Cấu trúc và tính chất
scopolamine butylbromide hoặc -butylscopolamine (C17H22BrNO4 - 3 giờ2Ô, Mr = 438.3 g / mol) tồn tại dưới dạng màu trắng bột hoặc ở dạng tinh thể không màu. Nó dễ dàng hòa tan trong nước. scopolamine butyl bromide là một dẫn xuất -butyl của scopolamine, một alkaloid tropan tự nhiên có trong các loại cây họ đơn như cây cà dược.
Effects
Scopolamine butylbromide (ATC A03BB01) là chất kháng cholinergic và chống co thắt cơ trơn của đường tiêu hóa, đường sinh dục và đường mật. Nó liên kết với ái lực cao với các thụ thể muscarinic và ngăn chặn các tác động của acetylcholine và phó giao cảm hệ thần kinh (chất đối kháng thụ thể muscarinic). Scopolamine butyl bromide, không giống như scopolamine, là bậc bốn nitơ hợp chất, chuyển thành các đặc tính dược động học bị thay đổi. Bởi vì nó mang điện tích dương, nó được hấp thụ kém, có sinh khả dụngvà không nhập não. Do đó, nguy cơ tác dụng phụ kháng cholinergic toàn thân và trung ương là thấp. Tuy nhiên, điều này chỉ đúng với miệng và trực tràng quản lý và không dùng cho đường tiêm. Hiệu quả lâm sàng đã được nghiên cứu trong nhiều thử nghiệm lâm sàng cũ và hiện đại.
Chỉ định
Co thắt và rối loạn nhu động của đường tiêu hóa, đường mật và đường tiết niệu, cơ trơn, chuột rút kinh nguyệt, như một giải pháp để tiêm cũng trong các thủ tục chẩn đoán (ví dụ: chụp X-quang, nội soi) và để co thắt các mô mềm trong khi sinh. Scopolamine butylbromide được sử dụng ngoài nhãn trong các chỉ định khác (để xem lại Tytgat, 2007, 2008).
Liều dùng
Theo hướng dẫn gói. Miệng đơn thông thường liều cho người lớn và trẻ em là 10 đến 20 mg, và liều tối đa hàng ngày là 100 mg.
Lạm dụng
Bởi vì quá liều dẫn đến tăng tác dụng kháng cholinergic, scopolamine butylbromide về mặt lý thuyết có thể bị lạm dụng như một thuốc mê và chất gây ảo giác, như một số bóng đêm thuốc. Tuy nhiên, theo các nghiên cứu, không có tác dụng trung tâm nào xảy ra ngay cả hàng ngày liều 600 mg (60 viên nén 10 mg mỗi loại), đó là lý do tại sao scopolamine butylbromide dường như không phù hợp như một thuốc mê. Chúng tôi không biết liệu nó có vượt qua máu–não rào cản ở rất cao liều. Bởi vì sức khỏe không khuyến khích sử dụng quá liều.
Chống chỉ định
Scopolamine butylbromide được chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm, nhồi máu cơ timvà megacolon. Nó nên được sử dụng một cách thận trọng trong góc hẹp bệnh tăng nhãn áp, tắc nghẽn đường ruột và đường tiết niệu, phì đại lành tính tuyến tiền liệt với bí tiểu, rối loạn nhịp tim và nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh), và không nên được sử dụng với đường tiêm quản lý. Tham khảo nhãn thuốc để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa.
Tương tác
Bởi vì scopolamine butylbromide là chất kháng cholinergic, nó có thể làm tăng tác dụng phụ của các tác nhân kháng cholinergic khác, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh, hoặc là thuốc kháng histamine. Metoclopramid có thể làm giảm tác dụng của scopolamine butylbromide. Tương tác có thể hơn nữa với beta-agonists và digoxin.
Tác dụng phụ
Phổ biến có thể tác dụng phụ bằng miệng hoặc trực tràng quản lý bao gồm các tác dụng phụ tiêu hóa cục bộ như khô miệng, táo bón, tiêu chảyvà bí tiểu và mạch nhanh (nhịp tim nhanh). Thỉnh thoảng, da các phản ứng có thể xảy ra. Ngược lại, phản ứng quá mẫn, mệt mỏi, đau đầu, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, khó khăn thở, và rối loạn bài tiết mồ hôi là rất hiếm đến rất hiếm. Mặc dù các tác dụng phụ kháng cholinergic toàn thân và trung ương được báo cáo là hiếm, nhưng chúng phải được cân nhắc khi đánh giá bệnh nhân. Hơn tác dụng phụ xảy ra khi tiêm vì chất này đi vào máu trực tiếp. Tuy nhiên, máu–não rào cản không được vượt qua dù sao.