Sau khi quá trình phát triển lâm sàng hoàn tất và hợp chất arhalofenate có độ thoáng cần thiết, nó sẽ được sử dụng trong điều trị loại 2 bệnh tiểu đường. Trong các nghiên cứu trên động vật, nó đã được chứng minh là không chỉ làm giảm hiệu quả máu glucose mà còn là mức chất béo trung tính trong máu. Tuy nhiên, cơ chế này phần lớn vẫn chưa được khám phá.
Arhalofenate là gì?
Khi quá trình phát triển lâm sàng hoàn tất và thuốc arhalofenate có các phê duyệt cần thiết, nó sẽ được sử dụng trong điều trị loại 2 bệnh tiểu đường. Thuốc arhalofenate hiện vẫn đang trong quá trình phát triển lâm sàng và dự kiến sẽ được sử dụng trong tương lai như một loại thuốc điều trị đái tháo đường cho bệnh nhân mắc loại 2 bệnh tiểu đường. Thuốc này được gọi là chất chủ vận một phần, nó chiếm một thụ thể cụ thể theo nguyên tắc khóa và chính và thay thế một phần hoặc bắt chước một chất dẫn truyền. Không giống như thuốc chủ vận, thuốc chủ vận một phần không thể kích hoạt hoàn toàn tác dụng mong muốn trong tế bào. Chất chủ vận một phần như arhalofenate được phát triển khi không mong muốn hiệu quả tối đa có thể đạt được với chất đối vận điều trị, chẳng hạn vì lý do an toàn. Công ty Metabolex của Hoa Kỳ chịu trách nhiệm về sự phát triển lâm sàng của hợp chất này. Cho đến nay, nó đã được chứng minh trong các nghiên cứu trên động vật rằng hợp chất này có thể làm giảm máu glucose cũng như lượng chất béo trung tính trong máu.
Tác dụng dược lý
Các thành phần hoạt chất arhalofenate là một tiền chất. Điều này có nghĩa là bản thân arhalofenate không có tác dụng dược lý. Điều này chỉ bộc lộ sau khi nó đã được chuyển hóa bởi quá trình trao đổi chất thành một thành phần hoạt động. Arholfenat đạt được hiệu quả mong muốn thông qua các thụ thể được kích hoạt bởi chất tăng sinh peroxisome, các thụ thể này nằm trực tiếp trong nhân tế bào và điều hòa một số lượng lớn các gen ở đây. Các thụ thể này được kích hoạt thông qua cái gọi là phối tử, liên kết đặc biệt với một thụ thể nhất định. Không giống như chất nền, phối tử không thể được chuyển đổi bởi phân tử đích tương ứng. Tuy nhiên, chúng có thể thay đổi cấu trúc phân tử của phân tử đích. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng arhalofenate có thể làm giảm hiệu quả máu glucose các cấp độ. Do đó, nó hoạt động gián tiếp trên insulin, được sản xuất trong tuyến tụy và có nhiệm vụ chính trong cơ thể con người là hạ mức đường huyết. Điều này được thực hiện bởi insulin kích thích các tế bào hấp thụ nhiều glucose từ máu. Như một tác dụng khác, người ta đã quan sát thấy rằng arhalofenate cũng có thể làm giảm mức chất béo trung tính trong máu. Nồng độ triglycerid máu đóng vai trò quan trọng trong việc chẩn đoán bệnh. Ví dụ, mức triclycerol tăng cao có thể chỉ ra rằng rối loạn chuyển hóa hoặc bệnh khác, chẳng hạn như thận bệnh, là hiện tại. Tuy nhiên, cơ chế mà arhalofenate làm giảm nồng độ chất béo trung tính vẫn chưa được biết rõ.
Ứng dụng và sử dụng thuốc
Sau khi các thử nghiệm lâm sàng hoàn thành và arhalofenate được chấp thuận, nó sẽ được sử dụng để điều trị bệnh nhân tiểu đường loại 2, còn được gọi là đái tháo đường. Điều này điều kiện, thường được gọi là bệnh tiểu đường, là một bệnh chuyển hóa. Trong số những thứ khác, nó được biểu hiện bằng triệu chứng đường được bài tiết qua nước tiểu. Dựa trên triệu chứng này, bác sĩ người Anh Thomas Willis đã có thể chẩn đoán bệnh tiểu đường vào năm 1645 bằng cách sử dụng hương vị mẫu nước tiểu. Bệnh tiểu đường loại 2 là một thuật ngữ chung cho các rối loạn chuyển hóa khác nhau có tăng đường huyết như một phát hiện hàng đầu. Ở những bệnh nhân bị ảnh hưởng, việc điều hòa glucose dinh dưỡng bị rối loạn. Trong giai đoạn đầu, bệnh nhân thường phàn nàn về tình trạng khô miệng và một cảm giác khát tương đối lớn. Nếu bệnh không được điều trị, rối loạn thị giác và, trong trường hợp nghiêm trọng, thậm chí tăng đường huyết hôn mê có thể xảy ra trong khóa học tiếp theo. Điều này xảy ra khi thiếu tương đối insulin và yêu cầu điều trị ngay lập tức bằng cách nhập viện. Hậu quả lâu dài của bệnh tiểu đường không được điều trị có thể bao gồm các bệnh khác, chẳng hạn như mất thị lực, thận điểm yếu hoặc thậm chí một đột quỵ. Bệnh tiểu đường được điều trị bằng cách điều chỉnh mức độ glucose trong y tế, chẳng hạn như bằng cách sử dụng insulin hoặc bằng cách kích thích sản xuất insulin của chính cơ thể.
Rủi ro và tác dụng phụ
Vì arhalofenate vẫn đang trong giai đoạn phát triển lâm sàng nên chưa có nguy cơ hoặc tác dụng phụ nào được biết đến.
