Fluvoxamine là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm có chọn lọc serotonin thuốc ức chế tái hấp thu. Ở Đức, thành phần hoạt chất đã được phê duyệt để điều trị trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng chế, nhưng nó cũng thường được sử dụng để điều trị rối loạn lo âu và hoảng sợ và sau chấn thương căng thẳng rối loạn. Khi sử dụng thuốc, tương tác với các thuốc khác như chất ức chế monoamine oxidase (MAO) phải được xem xét, và các tác dụng phụ đáng kể có thể xảy ra.
Fluvoxamine là gì?
Thành phần hoạt tính được sử dụng để điều trị trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Fluvoxamine là thuốc có công thức hóa học C15H21F3N2O2. Nó chứa một vòng thơm đơn vòng và đã được phê duyệt như một thuốc chống trầm cảm ở Đức từ giữa những năm 1980. Thuốc thuộc nhóm chọn lọc serotonin thuốc ức chế tái hấp thu (SSRI). Chữ viết tắt SSRI có nguồn gốc từ thuật ngữ tiếng Anh “chọn lọc serotonin chất ức chế tái hấp thu ”. Cấu trúc đơn vòng và khả năng liên kết đặc biệt và ái lực của nó với thụ thể σ (thụ thể sigma) phân biệt fluvoxamine từ hầu hết những người khác thuốc chống trầm cảm, có ái lực liên kết đặc biệt với các thụ thể opioid. Trong số những thứ khác, thuốc cho thấy một sự tương tác mạnh mẽ với các Thuốc ức chế MAO (chất ức chế monoamine oxidase), ức chế không chọn lọc sự phân hủy chất dẫn truyền thần kinh như serotonin, norepinephrinevà dopamine và cũng được sử dụng như thuốc chống trầm cảm. Do đó không được dùng fluvoxamine cùng với Thuốc ức chế MAO. Thời gian rút tiền đã thiết lập phải được quan sát trước khi chuyển điều trị từ Thuốc ức chế MAO sang fluvoxamine hoặc ngược lại.
Tác dụng dược lý
Là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, fluvoxamine chỉ ảnh hưởng đến việc tái hấp thu hoặc vận chuyển ngược lại serotonin vào các túi của một số tế bào nhất định hoặc sự phân hủy của chất này dẫn truyền thần kinh, tăng nó tập trung trong khe hở tiếp hợp. Do phương thức hoạt động có chọn lọc của thuốc, làm suy giảm hoặc vận chuyển ngược lại các chất dẫn truyền thần kinh khác từ nhóm monoamines, chẳng hạn như epinephrine, dopamine, melatonin và những người khác, không bị ảnh hưởng. Fluvoxamine do đó dẫn đến sự gia tăng đơn phương tập trung của serotonin trong khe hở tiếp hợp do thời gian cư trú lâu hơn ở đó. Các tác động tâm lý được cho là do monoamine serotonin như một dẫn truyền thần kinh ở trung tâm hệ thần kinh (CNS). Trong số những thứ khác, serotonin được coi là có tác dụng nâng cao tâm trạng, thúc đẩy và giảm lo lắng. Sự thiếu hụt serotonin thường có thể được phát hiện trong tâm trạng trầm cảm và trầm cảm. Trên giả định rằng khắc phục tình trạng giảm serotonin tập trung cũng sẽ giải quyết tâm trạng trầm cảm, các nỗ lực được thực hiện để khắc phục sự thiếu hụt tương đối bằng cách cung cấp thêm serotonin hoặc bằng cách ngăn chặn sự bất hoạt nhanh chóng của dẫn truyền thần kinh. Dùng fluvoxamine làm tăng nồng độ serotonin do ức chế sự bất hoạt nhanh chóng của serotonin. Nếu nồng độ serotonin vượt quá một mức nhất định, tác dụng của chất dẫn truyền thần kinh có thể gần như bị đảo ngược. A hội chứng serotonin bắt đầu, thường được đặc trưng bởi các triệu chứng như lo lắng, bồn chồn bên trong, căng cơ, run và co giật cơ bắp. hội chứng serotonin có thể phát triển, ví dụ, nếu không quan sát thấy sự tương tác của fluvoxamine với các chất ức chế MAO và phát triển mức serotonin cao không kiểm soát được.
Ứng dụng y tế và sử dụng
Việc sử dụng fluvoxamine, với tư cách là một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, dẫn đến mức serotonin tăng lên trong máu và do đó được xem xét để điều trị tất cả các rối loạn tâm thần liên quan đến mức serotonin giảm xuống. Điều này chủ yếu áp dụng cho bệnh lý trầm cảm. Người ta vẫn chưa biết đầy đủ liệu trầm cảm biểu hiện là nguyên nhân hay hậu quả của sự thiếu hụt serotonin. Do đó, fluvoxamine được kê đơn chủ yếu để điều trị chứng trầm cảm. Theo phê duyệt ban đầu của nó vào giữa những năm 1980, loại thuốc này cũng được sử dụng để cải thiện rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Trong quá trình các ứng dụng tiếp theo, rõ ràng vượt ra ngoài phổ bệnh được nghiên cứu ban đầu, thuốc cũng thường được sử dụng cho điều trị of rối loạn lo âu, cuộc tấn công hoảng sợ, sau chấn thương căng thẳng rối loạn và cho ám ảnh xã hội, cũng như cho hội chứng ruột kích thích.Điều trị với SSRI fluvoxamine cũng khá phổ biến trong chẩn đoán hội chứng ranh giới, có thể được phân loại trong vùng biên giới giữa chứng loạn thần kinh và biểu hiện tâm thần. Bằng chứng thực nghiệm đã xuất hiện rằng rối loạn lo âu, có thể phát triển thành ám ảnh xã hội, ví dụ, cũng đi kèm với mức serotonin giảm. Để điều trị ám ảnh xã hội và do đó để ngăn ngừa sự phát triển của một số triệu chứng tiêu cực đồng thời, việc sử dụng fluvoxamine được nhiều bác sĩ cân nhắc và đôi khi cũng ưa thích. Ngoài hiệu quả của nó, thuốc thường được đánh giá cao vì thời gian bán hủy sinh lý tương đối ngắn, khoảng 15 giờ. Thời gian bán hủy ngắn cho phép nhanh chóng chuyển sang một loại thuốc hướng thần thay thế trong vòng vài ngày nếu không dung nạp thuốc được phát hiện.
Rủi ro và tác dụng phụ
Fluvoxamine, giống như các chất ức chế chọn lọc serotonin khác, can thiệp tương đối vô cảm, đơn phương và có hệ thống vào sự chuyển hóa của monoamine. Có sự gia tăng đơn phương nồng độ serotonin trong hệ thần kinh mà không có sự hiểu biết đầy đủ về các tác động toàn thân liên quan đến nhiều quá trình trao đổi chất có liên quan. Mặc dù điều trị thành công chắc chắn trong việc cải thiện một số rối loạn tâm thần, việc sử dụng fluvoxamine thường đi kèm với các tác dụng phụ mới xuất hiện. Ví dụ, lo lắng, buồn ngủ, run và rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra sau khi dùng fluvoxamine. Tương tự như vậy, thường có sự gia tăng tim tỷ lệ cũng như đổ mồ hôi và phản ứng quá mẫn cảm của da. Đặc biệt kết hợp với thuốc việc này dẫn tăng mức serotonin bằng các phương tiện khác, hội chứng serotonin có thể phát triển, một nguồn cung cấp quá mức độc hại của serotonin. Hội chứng serotonin thường đi kèm với tình trạng rối loạn ý thức, cứng cơ, run và sốt và yêu cầu chăm sóc y tế ngay lập tức.
