Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc

Sản phẩm

Sự chọn lọc serotonin Thuốc ức chế tái hấp thu (SSRI) chủ yếu được dùng ở dạng bao phim viên nén or viên nang. Ngoài ra, các dạng bào chế khác như viên nén phân tán, viên nén và giọt tan chảy có sẵn. Zimelidin là sản phẩm đầu tiên được phát triển vào những năm 1970 và được phê duyệt vào đầu những năm 1980. Việc bán hàng đã phải ngừng do tác dụng không mong muốn. Đại lý thứ hai, indalpin, cũng sớm bị rút khỏi thị trường. Fluvoxamine là thành phần hoạt chất thứ ba được phát hành ở nhiều quốc gia vào năm 1983. Các thương hiệu nổi tiếng bao gồm Prozac (chất fluoxetin), Cipralex (escitalopram) Và Zoloft (sertralin). Ngày nay, rất nhiều chủng loại thuốc cũng có sẵn.

Cấu trúc và tính chất

Các SSRI cũ hơn là các chất tương tự của thế hệ thứ nhất thuốc kháng histamine. Zimelidine có nguồn gốc từ brompheniramine và chất fluoxetin từ diphenhydramin. Các phân tử được phát triển một cách hợp lý từ giả thuyết monoamine.

Effects

SSRI (ATC N06AB) có thuốc chống trầm cảm và các thuộc tính nâng cao tâm trạng. Các tác động dựa trên sự ức chế có chọn lọc sự tái hấp thu của dẫn truyền thần kinh serotonin vào nơron tiền synap. Điều này làm tăng tập trung trong khe hở tiếp hợp. Mục tiêu của thuốc là serotonin người vận chuyển SERT. Tính chọn lọc chủ yếu liên quan đến việc so sánh với thuốc chống trầm cảm chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm ba vòng, không được chọn lọc.

Chỉ định

Các chỉ định bao gồm (lựa chọn):

  • Phòng ngừa và điều trị trầm cảm
  • Rối loạn hoảng sợ
  • Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
  • Nỗi ám ảnh xã hội
  • Chứng cuồng ăn (Bulimia neurosa)
  • Rối loạn lo âu tổng quát
  • Rối loạn stress sau chấn thương
  • Xuất tinh sớm (dapoxetine)

Nhiều chỉ dẫn khác tồn tại mà hiện chưa có sự chấp thuận của cơ quan quản lý.

Liều dùng

Theo SmPC. Đối với hầu hết các SSRI, dùng liều một lần mỗi ngày là đủ vì thời gian bán thải dài. Hiệu quả đầy đủ thường bị trì hoãn sau hai đến bốn tuần.

Lạm dụng

Không giống như các hành động tập trung khác thuốc, SSRI không bị lạm dụng như chất gây say.

Hoạt chất

Các đại diện có liên quan chặt chẽ như trazodone (Trittico) và xoáyxetin (Brintellix) không được tính là SSRI vì chúng hoạt động thêm ở các thụ thể serotonin. Chúng được gọi là SARI.

Chống chỉ định

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc. Nhiều SSRI được chống chỉ định kết hợp với Thuốc ức chế MAO.

Tương tác

Một số SSRI là chất nền của isozyme CYP450, chẳng hạn như fluoxetine của CYP2D6 và sertralin của CYP2D6 và CYP3A4. Kết hợp với chất ức chế CYP hoặc chất cảm ứng CYP có thể dẫn đến ma túy tương tác. SSRI có thể kéo dài khoảng QT. Kết hợp với các thuốc kéo dài thời gian có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp tim. Kết hợp với serotonergic thuốc, hội chứng serotonin có thể xảy ra. Vì lý do này, đồng thời quản lý of Thuốc ức chế MAO cũng chống chỉ định. Đã có báo cáo về chảy máu bất thường với SSRIs. Vì thế, tương tác với NSAID và các loại thuốc khác ảnh hưởng đến máu có thể đông máu.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý thường gặp liên quan đến điều trị bằng SSRI bao gồm: