Sản phẩm
Azol thuốc chống nấm được chấp thuận ở nhiều quốc gia để điều trị tại chỗ và toàn thân. Chúng có sẵn ở nhiều dạng bào chế - bao gồm kem, gel uống, bột, thuốc xịt, viên nén, viên nang, thuốc tiêm, kem bôi âm đạo và thuốc bôi âm đạo viên nén. Thuốc kháng nấm azole đầu tiên được bán trên thị trường vào những năm 1950.
Cấu trúc và tính chất
Tên azole đề cập đến các dị vòng có chứa nitơ các nguyên tử. Hầu hết các azole thuốc chống nấm chứa imidazole (ví dụ: econazol), và một số cũng chứa triazole (ví dụ: fluconazol, itraconazol). Theo đó, chúng còn được gọi là imidazole thuốc chống nấm và thuốc kháng nấm triazole. Các nitơ của các dị vòng liên kết với heme ủi của mục tiêu thuốc.
Effects
Thuốc chống nấm Azole (ATC D01AC, ATC J02AB) có đặc tính kháng nấm (kháng nấm để diệt nấm), có nghĩa là chúng có hiệu quả chống lại các loại nấm như nấm da, nấm men và nấm mốc. Tác dụng dựa trên sự ức chế enzym lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) trong nấm. Điều này ức chế sự tổng hợp ergosterol từ lanosterol, dẫn đến tích tụ các tiền chất độc hại và phá vỡ vi nấm màng tế bào hội,, tổ hợp. Một số đại diện cũng hoạt động chống lại Gram dương và Gram âm vi khuẩn, cũng như ký sinh trùng.
Chỉ định
Để điều trị các bệnh nhiễm nấm tại chỗ và toàn thân, chẳng hạn như:
- Chân của vận động viên
- Nấm móng tay
- Nhiễm nấm da
- Candidamycoses
- Nấm âm đạo
- Nấm miệng
- Gàu
- Bệnh lang ben
- Nhiễm nấm toàn thân, ví dụ nhiễm nấm candida xâm lấn, bệnh nấm aspergillosis.
Liều dùng
Theo thông tin chuyên môn. Ứng dụng phụ thuộc vào loại thuốc.
Hoạt chất
Thuốc chống nấm azole tại chỗ:
- clotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, thuốc chung).
- Econazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazol (Travogen)
- Ketoconazole (Nizoral, Terzolin, thuốc chung).
- Miconazol, miconazole chống nấm móng tay, gel miệng miconazole (Đắc-ta-rin).
Thuốc chống nấm azole toàn thân:
- Fluconazole (Diflucan, chủng loại).
- Isavuconazonium sulfat (tiền chất của isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (Sporanox, chủng loại).
- Ketoconazole (Nizoral viên nén hết thương mại).
- Posaconazol (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, thuốc gốc)
Các đại diện khác tồn tại nhưng không có hoặc không còn tồn tại ở nhiều quốc gia.
Chống chỉ định
Chống chỉ định bao gồm (lựa chọn):
- Quá mẫn, kể cả với các tác nhân khác trong nhóm này.
- Kết hợp với chất nền CYP450 kéo dài khoảng QT (liệu pháp toàn thân).
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Thuốc chống nấm Azole là chất ức chế isozyme CYP450 và có khả năng gây thuốc cao tương tác khi được sử dụng một cách hệ thống. Với việc sử dụng đồng thời các chất nền CYP, nồng độ trong huyết tương của chúng có thể tăng lên và nguy cơ tác dụng phụ tăng.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ với việc sử dụng tại chỗ (da) bao gồm da phản ứng như ngứa, đốt cháy cảm giác trên da, và đau có thể xảy ra. Với điều trị toàn thân, da phản ứng, đau đầu, rối loạn tiêu hóa và tăng cao gan enzyme có thể xảy ra. Một vấn đề là sức đề kháng, mà nấm có thể phát triển chống lại chất chống nấm thuốc.
