Sản phẩm
Codeine có sẵn một mình hoặc kết hợp với các thành phần hoạt tính khác ở dạng viên nén, thuốc sủi bọt, viên nang, dragees, xi-rô, giọt, ống phế quản, và dưới dạng thuốc đạn. Nó cũng được kết hợp cố định với acetaminophen để điều trị đau (xem dưới codein acetaminophen).
Cấu trúc và tính chất
Codeine (C18H21KHÔNG3Mr = 299.36 g / mol) là -metyl hóa nha phiến trắng và xảy ra tự nhiên trong thuốc phiện từ cây anh túc. Nó tồn tại như một cơ sở dưới dạng một màu trắng bột hoặc dưới dạng tinh thể có thể hòa tan trong quá trình sôi nước. Trong thuốc, nó thường hiện diện dưới dạng codein phosphat hemihydrat (codeini phosphas hemihydricus), codein - H3PO4 - 0.5 giờ2O, dễ hòa tan trong nước.
Effects
Codeine (ATC R05DA04) có tác dụng giảm đau trung ương, chống ho, thuốc an thần, đặc tính hưng phấn và táo bón. Các tác dụng là do liên kết với các thụ thể opioid. Các ho- tác dụng bảo vệ được cho là do ức chế trung tâm ho ở brainstem. Codeine được sử dụng rộng rãi và được đề cập nổi bật trong sơ đồ tổ chức của WHO, nhưng công dụng y tế của nó là không thể bàn cãi trong các tài liệu khoa học. Ví dụ: một số ấn phẩm đặt câu hỏi liệu codeine có thực sự hiệu quả chống lại ho. Tranh cãi cũng xoay quanh dược động học thay đổi của nó, có lẽ khiến một số bệnh nhân phản ứng quá mức với thuốc và những người khác thì không (xem bên dưới). Các nghiên cứu quan trọng hiện đại đang thiếu.
Chỉ định
Là một ho thuốc ức chế ho khó chịu và như một loại thuốc giảm đau đau. Codeine có thể được sử dụng để điều trị tiêu chảy nhưng không được chính thức chấp thuận cho mục đích này ở nhiều quốc gia.
Lạm dụng
Codeine bị lạm dụng như một chất gây hưng phấn và trầm cảm say xỉn. Để biết thông tin về chủ đề này, hãy xem bài viết Lạm dụng Si-rô ho và Opioid.
Liều dùng
Theo nhãn thuốc.
Chống chỉ định
Có nhiều biện pháp phòng ngừa cần được xem xét khi sử dụng codeine. Chúng có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.
Tương tác
Thuốc trị trầm cảm trung ương như thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần kinh, hoặc rượu, cũng như thuốc kháng cholinergic, có thể tăng cường tác dụng phụ của codeine. Thuốc ức chế MAO được chống chỉ định. Việc sử dụng đồng thời thuốc long đờm không được chỉ định. Theo học thuyết, codeine được khử methyl dưới dạng tiền chất bởi CYP2D6 thành thuốc hoạt tính nha phiến trắng. Điều này có nghĩa là codeine sẽ không thể phát huy hết tác dụng ở chất chuyển hóa kém CYP2D6. Ngược lại, Chất chuyển hóa cực nhanh có thể bị quá liều vì nó tạo ra một lượng lớn nha phiến trắngvà ma túy tương tác thông qua CYP2D6 sẽ có thể. Tuy nhiên, một số chuyên gia tin rằng codeine-6-glucuronide, được hình thành bằng cách liên hợp, là tác nhân hoạt động (ví dụ, Vree và cộng sự, 2000). Codein tiếp tục được khử methyl thành norcodeine qua CYP3A4 và được bài tiết một phần dưới dạng không đổi.
Tác dụng phụ
Có thể tác dụng phụ bao gồm các phản ứng dị ứng, histamine phát hành, ngứa, huyết áp thấp, da phản ứng, buồn nôn, ói mửa, táo bón, khô miệng, đau đầu, buồn ngủ, rối loạn giấc ngủ, khó thở, phụ thuộc và các triệu chứng cai nghiện.
