Sản phẩm
tramadol có sẵn trên thị trường dưới dạng viên nén, viên nang, tan chảy viên nén, giọt, thuốc sủi bọt, thuốc đạn, và như một giải pháp để tiêm. (Xe điện, chủng loại). Các kết hợp cố định với acetaminophen cũng có sẵn (Zaldiar, chủng loại). tramadol được phát triển bởi Grünenthal ở Đức vào năm 1962 và đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1977 và ở Hoa Kỳ từ năm 1995.
Cấu trúc và tính chất
tramadol (C16H25KHÔNG2Mr = 263.38 g / mol) là một xiclohexanolamin và có trong thuốc như tramadol hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột dễ hòa tan trong nước. Nó là một người bạn cùng chủng tộc và cả hai đối tượng và một chất chuyển hóa tham gia vào hoạt động của nó. Tramadol có cấu trúc liên quan chặt chẽ với SSNRI venlafaxin.
Effects
Tramadol (ATC N02AX02) có đặc tính giảm đau trung ương. Nó là một opioid với một cơ chế hành động. Một mặt, tramadol liên kết với các thụ thể opioid. Mặt khác, nó là noradrenergic và serotonergic bằng cách ức chế dẫn truyền thần kinh tái hấp thu, do đó ảnh hưởng đến đau nhận thức. Vì vậy, nó có thể được coi là sự kết hợp của một opioid và một chất ức chế tái hấp thu như venlafaxin. Chất chuyển hóa -desmethyl M1, chứ không phải hợp chất gốc, được cho là chịu trách nhiệm về hiệu ứng opioid.
Chỉ định
Tramadol được sử dụng để điều trị dai dẳng từ trung bình đến nặng đau khi thuốc giảm đau nonopioid, chẳng hạn như thuốc chống viêm không steroid thuốc NSAID và acetaminophen, không đủ hiệu quả. Theo đánh giá của Cochrane, như một số thuốc chống trầm cảm, nó cũng hữu ích để điều trị bệnh thần kinh đau. Nó cũng được sử dụng để giảm đau trong – hội chứng đau xơ cơ).
Lạm dụng
giống như khác opioid, tramadol có thể bị lạm dụng như một thuốc mê, trở thành chất gây nghiện và gây ra các triệu chứng cai nghiện.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Say rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau, opioid và thuốc hướng thần
- Đồng thời hoặc 14 ngày trước khi điều trị với Thuốc ức chế MAO.
- Bệnh động kinh
- Tramadol không được dùng thay thế thuốc.
Có thể tìm thấy đầy đủ các biện pháp phòng ngừa trong SmPC.
Tương tác
Tramadol được biến đổi sinh học và glucuronid hóa bởi CYP3A4 và CYP2D6 thành các chất chuyển hóa - và -desmethyl. -Desmethyltramadol (M1), được hình thành qua CYP2D6, hoạt động như một chất dạng thuốc phiện. Vì thế, tương tác với các chất cảm ứng CYP như carbamazepin và các chất ức chế CYP như azole thuốc chống nấm or macrolide có thể. Kết hợp với Thuốc ức chế MAO là chống chỉ định và có khả năng đe dọa tính mạng. Vì tramadol là serotonergic, nên kết hợp với các serotonergic khác thuốc có thể dẫn đến serotonin hội chứng (xem Hội chứng serotonin). Thuốc trầm cảm trung ương, chẳng hạn như thuốc ngủ và thuốc an thần, và rượu có thể làm tăng tác dụng trầm cảm của tramadol. Khi vitamin K đối kháng như phenprocoumon được sử dụng, thời gian chảy máu nên được theo dõi. Vì tramadol có thể gây co giật, không nên dùng đồng thời với các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Thuốc đối kháng opioid có thể làm giảm tác dụng của tramadol. Chi tiết đầy đủ về tương tác có thể được tìm thấy trong SmPC.
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ phổ biến nhất là buồn nôn. Nhức đầu, buồn ngủ, ói mửa, táo bón, khô miệng, đổ mồ hôi, và mệt mỏi là phổ biến. Đôi khi, có những rối loạn trong điều hòa tuần hoàn với đánh trống ngực, huyết áp thấpvà sụp đổ, cũng như da các phản ứng. Các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra sau khi ngưng sử dụng.
