Tizanidine

Sản phẩm

Tizanidine có bán trên thị trường ở dạng viên nén và viên nang giải phóng kéo dài (Sirdalud, Sirdalud MR, generics). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 1983.

Cấu trúc và tính chất

Tizanidin (C9H8CLN5S, Mr = 253.7 g / mol) có trong thuốc như tizanidine hydrochloride, một tinh thể màu trắng bột đó là một phần nào đó hòa tan trong nước. Nó là một imidazoline và một benzothiodiazole và có cấu trúc liên quan đến thuốc chống tăng huyết áp như là clonidin, giải thích ảnh hưởng của nó đối với máu áp lực và tim tỷ lệ.

Effects

Tizanidine (ATC M03BX02) có đặc tính giãn cơ trung ương và chống co giật. Các tác động được cho là bao gồm chủ nghĩa trước synap α2-adrenoreceptors, dẫn đến sự ức chế việc giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích.

Chỉ định

Tizanidine được phê duyệt để điều trị chứng co thắt cơ đau đớn và co cứng kêt quả tư đa xơ cứng, tủy sống chấn thương, hoặc não chấn thương.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Tizanidine thường được dùng ba đến tối đa bốn lần mỗi ngày vì thời gian bán hủy ngắn từ hai đến bốn giờ. Đối với các dạng bào chế giải phóng duy trì, ngày một lần quản lý là đủ.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn
  • Suy giảm nghiêm trọng chức năng gan
  • Sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP1A2 mạnh.

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Tizanidine được biến đổi sinh học và bất hoạt bởi CYP1A2 và có trao đổi chất đầu tiên. Do đó, không nên dùng đồng thời với các chất ức chế CYP1A2 mạnh như thuốc chống trầm cảm fluvoxamine hoặc thuốc kháng sinh ciprofloxacin, bởi vì nồng độ huyết tương có thể tăng mạnh, có thể tăng tác dụng phụ và dẫn đến kéo dài khoảng QT. Hạ huyết áp thuốc có thể gây ra huyết áp thấp và nhịp tim chậm, thuốc và rượu có tác dụng trung ương có thể làm tăng tác dụng phụ lên trung tâm.

Tác dụng phụ

Phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, chóng mặt, mạch thấp, huyết áp thấpvà khô miệng. Ít khi, ảo giác, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ, vấn đề về tiêu hóa, độ cao của gan enzyme, và yếu cơ đã được báo cáo. Rất hiếm, viêm gan và gan thất bại là có thể.