Sản phẩm
Varenicline có bán trên thị trường ở dạng bao phim viên nén (Champix, ở một số quốc gia: Chantix). Nó đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2006 và đã được hoàn trả theo một số điều kiện nhất định kể từ ngày 1 tháng 2013 năm XNUMX. Chi tiết hoàn trả đầy đủ có thể được tìm thấy trong Danh sách Đặc biệt trong Giới hạn.
Cấu trúc và tính chất
Vareniclin (C13H13N3Mr = 211.3 g / mol) có trong thuốc dưới dạng varenicline tartrate, màu trắng đến hơi vàng bột nó rất dễ hòa tan trong nước. Nó là một dẫn xuất của quinolizidine alkaloid cytisine, có trong laburnum, một loại cây cảnh độc được tìm thấy trong nhiều khu vườn.
Effects
Varenicline (ATC N07BA03) có đặc tính cai sữa. Các tác động là do chủ nghĩa một phần có chọn lọc ở nicotinic acetylcholine thụ thể α4β2, ngăn cản sự liên kết của nicotine và phần thưởng liên quan và tăng cường. Chủ nghĩa đồng vận một phần có nghĩa là varenicline hoạt động như một chất chủ vận và chất đối kháng tại thụ thể. Chủ nghĩa ích kỷ suy giảm hút thuốc lá cảm giác thèm ăn và các triệu chứng cai nghiện, và sự đối kháng ngăn cản tác dụng bổ ích và củng cố của việc hút thuốc. Varenicline có thời gian bán hủy dài lên đến 24 giờ.
Chỉ định
Trong hút thuốc lá ngừng ở người lớn.
Liều dùng
Theo hút thuốc Hướng dẫn. Điều trị được bắt đầu dần dần với một gói ban đầu một đến hai tuần trước khi cai thuốc lá. Sau đó, một viên được uống hai lần mỗi ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn. Đề nghị thời gian điều trị là ba tháng. Nếu cai thuốc lá thành công, thuốc nên được dùng thêm ba tháng.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Varenicline chuyển hóa kém và không tương tác với CYP450. Nó được lọc, bài tiết tích cực thông qua chất vận chuyển cation hữu cơ OCT2, và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Varenicline có tiềm năng sâu sắc đối với ma túy tương tác. Tuy nhiên, cai thuốc lá có thể làm tăng nồng độ cơ chất CYP1A2 trong huyết tương không phụ thuộc vào lượng thuốc.
Tác dụng phụ
Phổ biến nhất có thể tác dụng phụ bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, mất ngủ, những giấc mơ bất thường, buồn nôn, khó tiêu, hương vị rối loạn và tăng cảm giác thèm ăn. Một số tác dụng phụ này cũng có thể liên quan đến việc cai thuốc lá. Các rối loạn tâm thần kinh nghiêm trọng đã được báo cáo trong một số trường hợp hiếm hoi (ví dụ: thay đổi hành vi, tâm thần, trầm cảm, ý tưởng tự sát).
