Apixaban

Sản phẩm

Apixaban đã được chấp thuận ở nhiều quốc gia từ năm 2011 dưới dạng bao phim viên nén (Tiên nữ).

Cấu trúc và tính chất

Apixaban (C₂₅H₂₅N₅O₄M_r = 460.0 g / mol) được phát triển bắt đầu từ razaxaban. Nó là một dẫn xuất oxopiperidine và pyrazole.

Effects

Apixaban (ATC B01AF02) có đặc tính chống huyết khối. Nó là một chất ức chế uống, trực tiếp, mạnh, chọn lọc và có thể đảo ngược của yếu tố Xa, đóng vai trò trung tâm trong máu thác đông máu. Yếu tố Xa là một protease serine được hình thành từ yếu tố X theo cả con đường nội tại và ngoại sinh và xúc tác sự hình thành thrombin từ prothrombin. Thrombin chuyển đổi chất tạo fibrin để tiêu fibrin, thúc đẩy sự hình thành nút thắt fibrin. Bằng cách ức chế Xa, apixaban ngăn ngừa sự hình thành huyết khối. Apixaban liên kết hình chữ L với vị trí hoạt động của yếu tố Xa (PDB 2P16):

Chỉ định

• Để phòng ngừa các biến cố huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân người lớn trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối hoặc khớp háng tự chọn.
• Để ngăn ngừa đột quỵ và hệ thống tắc mạch ở những bệnh nhân người lớn với không phổ biến rung tâm nhĩ.
• Để điều trị chứng huyết khối tĩnh mạch sâu và phổi tắc mạch và để ngăn ngừa sâu tái phát tĩnh mạch huyết khối và thuyên tắc phổi ở bệnh nhân người lớn.

Liều dùng

Theo nhãn thuốc. Apixaban được dùng hai lần mỗi ngày (sáng và tối), không phụ thuộc vào bữa ăn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn
• Chảy máu cấp tính liên quan đến lâm sàng
• Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu liên quan đến lâm sàng, suy gan nặng

Các biện pháp phòng ngừa đầy đủ có thể được tìm thấy trong nhãn thuốc.

Tương tác

Apixaban được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 / 5 và là chất nền của P-gp và BCRP. Tương ứng tương tác có thể. Các tác dụng phụ đã được quan sát khi kết hợp với enoxaparin. Kết hợp với các thuốc chống đông máu khác phải được thực hiện một cách thận trọng.

Tác dụng phụ

Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm ho ra máu, chảy máu, bầm tím và buồn nôn. Andexanet alfa có sẵn như một loại thuốc giải độc.