Sản phẩm
Bictegravir đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ và EU vào năm 2018 và ở nhiều quốc gia vào năm 2019 với sự kết hợp cố định với emtricitabin và tenofoviralafenamid ở dạng tráng phim viên nén (Biktarvy).
Cấu trúc và tính chất
Bictegravir (C21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) tồn tại dưới dạng chất màu trắng đến hơi vàng.
Effects
Bictegravir (ATC J05AR20) có đặc tính kháng vi rút. Các tác động này là do ức chế tích hợp HIV. Enzyme này có nhiệm vụ chèn DNA của virus vào bộ gen của tế bào chủ của con người. Sự ức chế dẫn đến ức chế sự nhân lên của virus. Bictegravir có thời gian bán hủy dài khoảng 17 giờ. Không giống như khác chất ức chế tích hợp, bictegravir không yêu cầu tăng cường dược động học (chung sống) và có thể được dùng một lần mỗi ngày.
Chỉ định
Để điều trị bệnh nhân nhiễm HIV-1.
Liều dùng
Theo SmPC. Máy tính bảng được dùng một lần mỗi ngày, bất kể bữa ăn.
Chống chỉ định
- Quá mẫn
- Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng mạnh của CYP3A cũng như của UGT1A1, chẳng hạn như rifampicin hoặc St. John's wort
- Sử dụng đồng thời với dofetilide.
Để biết đầy đủ các biện pháp phòng ngừa, hãy xem nhãn thuốc.
Tương tác
Bictegravir là chất nền của CYP3A và UGT1A1.
Tác dụng phụ
Tiềm năng phổ biến nhất tác dụng phụ bao gồm đau đầu, tiêu chảyvà buồn nôn. Thông tin này đề cập đến sự kết hợp cố định với hai thành phần hoạt tính khác.
